1997年12月,ALCON公司将其开发富马酸依美斯汀滴眼液并被美国FDA批准,用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。那么,青少年可以用富马酸依美斯汀滴眼液吗?
体内研究表时,富马酸依美斯汀滴眼液对组胺引起的结膜血管渗透性的改变没有作用。致癌作用、致突变和对生育功能的损害:分别给小鼠和大鼠口服超过50公斤体重的成人眼部滴用富马酸依美斯汀最大推荐量0.002mg/kg/天的80000及26000倍的药品,没有显示出在动物生存期间有致癌作用。没有进行更大剂量的试验。
在体外细菌回复突变(Ames)试验、改良Ames试验、哺乳动物染色体畸变试验、哺乳动物正向突变试验、哺乳动物DNA修复合成试验和体内哺乳动物姊妹染色体变换试验及小鼠微核试验中,都没有显示出富马酸依美斯汀滴眼液有诱发突变的作用。
在人眼中滴用富马酸依美斯汀滴眼液后,只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中,双眼滴用0.05%依美斯汀,每日2次,持续15天,药物原形的血浆浓度一般低于可测试值(<0.6ng/ml)。
可测量的样本中,富马酸依美斯汀滴眼液的量为0.30至0.49ng/ml。口服富马酸依美斯汀滴眼液后血浆半衰期为3至4小时。口服后24小时,口服剂量的44%可在尿中发现,但只有3.6%以原形排出。两种主要代谢产物5-和6-羟依美斯汀可以游离和结合的形式从尿中排出。另外还可产生少量5-和6-羟依美斯汀的51-氧化类似物及氧化氮(N-oxide)。
青少年是可以使用富马酸依美斯汀滴眼液的,但是为了安全起见,建议在专业医师或者是药师的指导下进行使用的。