一种中药组合物在制备治疗前列腺炎药物中的用途[发明专利]

(12)发明专利申请

(10)申请公布号(10)申请公布号 CN 104644769 A (43)申请公布日(43)申请公布日 2015.05.27

(21)申请号 201510066056.1(22)申请日 2015.02.07

(71)申请人广州暨南生物医药研究开发基地有

限公司

地址510632 广东省广州市天河区黄埔大道

西601号暨南大学生命科学技术学院5楼南翼(72)发明人王一飞 王治平 利奕成 李久香(51)Int.Cl.

A61K 36/704(2006.01)A61P 13/08(2006.01)A61K 35/64(2015.01)

权利要求书1页 说明书5页

(54)发明名称

一种中药组合物在制备治疗前列腺炎药物中的用途(57)摘要

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种中药组合物在制备治疗前列腺炎药物中的用途。本发明中药组合物是由虎杖6～10份、车前草5～8份、女贞子5～8份、蜂房1～4份经醇提取制成，该中药组合物可用于治疗前列腺炎，具有见效快、疗程短、治愈率高、毒副作用低等优势，并且其操作工艺简便、药效稳定、易于推广应用。

C N 1 0 4 6 4 4 7 6 9 A CN 104644769 A

权 利 要 求 书

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1.一种中药组合物在制备治疗前列腺炎药物中的用途，其特征在于，所述中药组合物包括以下重量份的原料：虎杖6～10份、车前草5～8份、女贞子5～8份、蜂房1～4份。

2.如权利要求2所述的用途，其特征在于，所述中药组合物包括以下重量份的原料：虎杖7份、车前草6份、女贞子6份、蜂房3份。

3.如权利要求1-2任一所述的用途，其特征在于，所述中药组合物的药用制剂为口服制剂。

4.如权利要求3所述的用途，其特征在于，所述的口服制剂为胶囊剂、片剂、散剂、丸剂、颗粒剂或口服液。

5.如权利要求3所述的用途，其特征在于，所述的口服制剂的制备方法包括如下步骤：取上述重量组分的各药材，加药材总重量的12倍的75%浓度的乙醇溶液，65℃回流提取3小时，滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.25的浸膏，该相对密度是在60℃下的检测结果，浸膏干燥后制备成上述剂型。

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说 明 书

一种中药组合物在制备治疗前列腺炎药物中的用途

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技术领域

[0001]

本发明公开了一种中药组合物在制备治疗前列腺炎药物中的用途，属于医药技术

领域。背景技术

前列腺炎指发生于前列腺组织的炎症。是指前列腺特异性和非特异感染所致的急慢性炎症，从而引起的全身或局部症状。前列腺炎是成年男性的常见病之一。虽然它不是一种直接威胁生命的疾病，但严重影响患者的生活质量。前列腺炎患者占泌尿外科门诊患者的8%～25%，约有50%的男性在一生中的某个时期会受到前列腺炎的影响。前列腺炎可以影响各个年龄段的成年男性，50岁以下的成年男性患病率较高。前列腺炎发病也可能与季节、饮食、性活动、泌尿生殖道炎症、良性前列腺增生或下尿路综合征、职业、社会经济状况以及精神心理因素等有关。

[0003] 前列腺炎临床上分为4种：Ⅰ型（急性细菌性前列腺炎）：起病急，可表现为寒战、高热，伴有持续和明显的下尿路感染症状，如尿频、尿急、尿痛、排尿烧灼感，排尿困难、尿潴留，后尿道、肛门、会阴区坠胀不适。血液和尿液中白细胞数量升高，细菌培养阳性。[0004] Ⅱ型（慢性细菌性前列腺炎）：有反复发作的下尿路感染症状（如上），持续时间超过3个月。

[0005] Ⅲ型（慢性前列腺炎）：主要表现为骨盆区域疼痛，可见于会阴、阴茎、肛周部、尿道、耻骨部或腰骶部等部位。排尿异常可表现为尿急、尿频、尿痛和夜尿增多等。由于慢性疼痛久治不愈，患者生活质量下降，并可能有性功能障碍、焦虑、抑郁、失眠、记忆力下降等。[0006] Ⅳ型（无症状性前列腺炎）：无主观症状，仅在有关前列腺方面的检查时发现炎症证据。

[0007] 目前，西医治疗前列腺炎常采用抗生素类药物，对急性前列腺炎治疗，采用青霉素、链霉素、氨苄青霉素、先锋青霉素、等抗菌药物进行治疗；对慢性细菌性前列腺炎多选用红霉素、强力霉素、乙先螺旋霉素等药物进行治疗。上述药物治疗均存在一定的副作用，伤及肾脏，治疗周期长，疗效不佳，而且一般的抗菌药物不易进入前列腺组织，造成患有前列腺炎的病人难以治愈。[0008] 前列腺炎中医属于“精浊”范畴，其病理因素大抵为湿热瘀血阻滞精室，久病则“肾气亏虚、中气虚弱”，在病理过程的演变中多夹有肝郁，情志因素在发病过程中起到重要的作用。所以后期慢性前列腺炎都会出现勃起功能障碍。反之，一些原发性的性功能障碍，长期压抑，排泄不畅，又成为导致慢性前列腺炎的致病因素。故强调在药物治疗的同时，需重视心理疏导，才能相得益彰。药物治疗应注意振萎疏肝与补肾益精、清热利湿的配合应用。

[0002]

发明内容

本发明所要解决的技术问题是一种中药组合物在制备治疗前列腺炎药物中的用途，该中药组合物见效快、疗程短、毒副作用低。

[0009]

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说 明 书

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本发明是通过以下技术方案解决的，一种中药组合物在制备治疗前列腺炎药物中的用途，所述中药组合物包括以下重量份的原料：虎杖6～10份、车前草5～8份、女贞子5～8份、蜂房1～4份。

[0011] 本发明对上述诸味中药的重量份数进行了优选，优选的条件是中药配伍使用后药物对前列腺炎治疗效果的增强。作为本发明的一个优选实施例，本发明中药组合物主要由以下重量份的原料制得：虎杖7份、车前草6份、女贞子6份、蜂房3份。[0012] 上述所述的中药组合物中，各种中药组分均取其常用用药部位入药。本发明中的上述药物相互配伍组合，互为补充，达到消肿、抗炎的目的，对前列腺炎有很好的疗效，本发明中药组合物的人用剂量范围为1mg~50g/kg·d。[0013] 为了更好地表达本发明的中药组合物，本发明的中药组合物可以制备成临床上常用的口服制剂。比如，粉状制剂、散剂、丸剂、丹剂、颗粒剂、口服液、糖浆、片剂、胶囊剂等制剂。优选地，本发明中药组合物按照常规制备工艺制备成合剂、片剂、胶囊剂。[0014] 制备本发明中药组合物的方法如下：取上述重量组分的各药材，加药材总重量的12倍的75%浓度的乙醇溶液，65℃回流提取3小时，滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.25的浸膏，该相对密度是在60℃下的检测结果，浸膏干燥后制剂，即得。本领域技术人员可在该制备方法技术上制备得到临床上常用中药药物剂型，如片剂、胶囊剂等。[0015] 本发明中药组合物治疗前列腺炎的药效实验资料：

（一）本发明中药组合物对二甲苯所致小鼠炎症模型的抗炎作用氢化可的松具有较强的抗炎活性，是人工合成也是天然存在的糖皮质激素，氢化可的松进入细胞后，激活胞浆受体，变构后进入细胞核，与DNA反应元件结合，引起基因转录的抑制或诱导，使炎症相关蛋白的表达发生变化。[0016] 1、实验方法：

40只KM小鼠，雌雄各半，体重28-32克，按体重随机分成四组，即模型对照组、中药高剂量组、中药中剂量组，中药低剂量组、氢化可的松组，每组10只，各给药组小鼠分别给予下述治疗药物：

模型对照组：灌胃给予同体积的生理盐水；氢化可的松组：灌胃给予3mg/kg的氢化可的松药物溶液；中药高剂量组：灌胃给予1.0g/kg实施例3中药组合物，中药组合物按生药量计；中药中剂量组：灌胃给予0.5g/kg实施例3中药组合物，中药组合物按生药量计；中药低剂量组：灌胃给予0.25g/kg实施例3中药组合物，中药组合物按生药量计。[0017] 各给药组每天给药一次，连续给药7d。末次给药后取二甲苯20μl，涂于各小鼠右耳。30分钟后取各受试药0.03 ml分别均匀涂于小鼠右耳，右耳给二甲苯3.5小时后处死，测定各组小鼠左右耳重差。耳重差测定方法：沿耳廓基线处剪下两耳，用8mm打孔器在左右耳同一部位打下耳片，称重，耳重差=右耳片重-左耳片重。耳重差可作为评价抗炎指标。[0018] 2、实验结果：

测定各实验组小鼠耳重差评价各用药组药物的抗炎效果。测定结果见表1 。

[0019]

组别

模型对照组氢化可的松组中药高剂量组

表1 各实验组小鼠耳重差比较

n101010

耳重差（mg）8.22±1.164.46±1.52**2.82±1.64**#

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中药中剂量组中药低剂量组

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说 明 书

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5.96±1.28*6.26±1.41*

与模型对照组比较， *P＜0.05；与模型对照组比较， **P＜0.01；与氢化可的松组比较，#P＜0.05。

[0020] 结果显示给予氢化可的松和本发明中药组合物均能取得显著的抗炎效果，其中，与模型组相比，本发明中药组合物高剂量组与氢化可的松组的抗炎效果具有极显著差异，中药组合物低剂量组和中剂量组具有显著性差异；与氢化可的松组相比，中药组合物高剂量组具有显著差异，这表明本发明中药组合物的高剂量组抗炎效果要显著优于氢化可的松组。

[0021] （二）本发明中药组合物对大鼠尿量的影响

1、实用材料动物：SD大鼠50只，雌雄各半，体重180~200g。[0022] 药物：复方石韦片；本发明实施例3中药组合物；生理盐水。药物在实验前用蒸馏水配置，灌胃给药。[0023] 2、实验方法

SD大鼠50只，随机分为5组，每组10只。实验前大鼠禁食不禁水12小时。各组按2ml/100g体重剂量腹腔注射生理盐水，同时灌胃给药。6小时再次灌胃给药，给药后立即将大鼠放入代谢笼中接尿24小时，测总尿量。进行组间显著性检测。[0024] 模型对照组：灌胃给予同体积的生理盐水；

复方石韦片组：灌胃给予0.1g/kg的复方石韦片药物溶液；中药高剂量组：灌胃给予0.1g/kg实施例3中药组合物，中药组合物按生药量计；中药中剂量组：灌胃给予0.05g/kg实施例3中药组合物，中药组合物按生药量计；中药低剂量组：灌胃给予0.25g/kg实施例3中药组合物，中药组合物按生药量计。[0025] 3、实验结果：见表2

表2 本发明中药组合物对大鼠尿量的影响

分组

模型对照组复方石韦片组中药低剂量组中药中剂量组中药高剂量组

动物数（只）1010101010

24h尿量（ml）11.86±1.4214.45±1.56**13.54±1.72*14.02±1.58*15.69±1.24**#

与模型对照组比较， *P＜0.05；与模型对照组比较， **P＜0.01；与复方石韦片组比较，#P＜0.05。[0026] 结果表明：本发明中药组合物组和复方石韦片组对大鼠在给药后24h内尿量明显增加，对水负荷大鼠有显著的利尿作用。其中，与模型组相比，本发明中药组合物高剂量组与复方石韦片组具有极显著差异，中药组合物低剂量组和中剂量组具有显著性差异；与复方石韦片组相比，中药组合物高剂量组具有显著差异，这表明本发明中药组合物的高剂量组利尿作用要显著强于复方石韦片组。[0027] （三）本发明中药胶囊剂治疗前列腺炎的临床资料：

（1）、本试验患者由某市人民医院提供，供有100名确诊患前列腺炎患者参与，分为对照组和实验组，各50例。对前列腺患者进行系统临床治疗观察，均符合入选标准，无退出及

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说 明 书

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剔除病例，其年龄30-65岁。[0028] （2）、试验用药：按本发明实施例3制备工艺生产的胶囊剂，胶囊剂的生药含量为0.5g生药/g胶囊剂。[0029] （3）、试验方法：实验组患者口服胶囊，每日3次，每次3粒，3周为一个疗程，连续治疗3个疗程。对照组患者采用复方新诺明、红霉素等常规药物。[0030] （4）、评判标准

治愈：疗程结束后，症状、体征消失，实验室主要指标恢复后接近正常；显效：疗程结束后，症状、体征基本消失，实验室主要指标也有明显改善；有效：疗程结束后，症状、体征减轻，实验室主要指标也有改善；无效：疗程结束后，症状、体征与其他指标无明显改进。[0031] （5）、治疗结果

项目治疗组对照组

例数5050

痊愈3026

显效129

有效710

无效15

愈显率84.0%70.0%

总有效率98.0%90.0%

由上表可得，治疗组的愈显率为84.0%，比对照组高出14.0%，总有效率为98.0%，比对照组高8.0%，因此，治疗组临床效果明显高于对照组，说明本发明中药胶囊剂对治疗前列腺炎具有显著疗效。

[0032] 现举三个临床实例前列腺炎患者的症状及服用本发明中药胶囊剂后的效果：

1. 张某，36岁，广州市海珠区人，小腹睾丸肿胀，尿频尿急2年多。在多家医院治疗，诊断为前列腺炎，治疗数月效果不明显，患者很苦恼，后采用本发明实施例1胶囊剂，每日3次，每次3粒，3周为一个疗程，一个疗程后效果明显，病症逐渐减轻，三个疗程后治愈，小腹睾丸肿胀、尿频尿急的症状完全消失，至今已有2年，未复发。[0033] 2. 赵某，25岁，广州市荔湾区人，尿频尿急尿不尽，小腹大腿内侧疼痛1年余，疼痛影响工作生活，诊断为前列腺炎，后采用本发明实施例2胶囊剂，每日3次，每次3粒，3周为一个疗程，两个疗程后治愈，排尿正常，尿频尿急尿不尽症状消失，小腹及大腿内侧疼痛消失。

[0034] 3. 李某，38 岁，广州市越秀区人，尿频尿急，睾丸肿胀6年，查卵磷脂小体约30%，白细胞15-20个/HP，诊断为前列腺炎。6年中一直在治疗，去过多家医院治疗，效果不明显，精神抑郁。通过服用本发明实施例3胶囊剂，每日3次，每次3粒，3周为一个疗程，经过三个疗程的治疗效果明显，病症几乎消失，又经过两个疗程后治愈，尿频尿急，睾丸肿胀的病症完全消失，各项检查均正常，卵磷脂小体大约70%，白细胞＜10个/HP。[0035] 总之，本发明中药组合物在治疗前列腺炎方面，与现有技术相比具有如下优势：

1）与当前治疗的化学治疗药物相比，本发明中药组合物为天然纯中药制剂，不良反应和副作用显著降低，且本发明中药组合物作用全面，药物治疗效果更佳，显著提高了前列腺炎患者的用药依从性，并提高了患者的生活质量；

2）本发明中药组合物中含有多种药物组分，作用靶点众多，有效地解决了前列腺炎的发病根源，其对前列腺炎的治疗效果起到了标本兼治的效果；

3）本发明配伍科学，疗效迅速，具有见效快、疗程短、治愈率高、费用小等优点，并且其操作工艺简便、药效稳定、易于推广应用。

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说 明 书

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具体实施方式

[0036] 以下将通过具体实施例进一步说明本发明，但本领域技术人员应该理解，本发明具体实施例并不以任何方式限制本发明。在本发明基础上任何等同替换均落入本发明的保护范围之内。

[0037] 实施例l、本发明中药组合物胶囊剂

组方：虎杖6份、车前草5份、女贞子5份、蜂房1份。[0038] 制备方法：取上述重量组分的各药材，加药材总重量的12倍的75%浓度的乙醇溶液，65℃回流提取3小时，滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.25的浸膏，该相对密度是在60℃下的检测结果，浸膏真空干燥，制粒，装胶囊即得。[0039] 实施例2、本发明中药组合物胶囊剂

组方：虎杖10份、车前草8份、女贞子8份、蜂房4份。[0040] 制备方法：取上述重量组分的各药材，加药材总重量的12倍的75%浓度的乙醇溶液，65℃回流提取3小时，滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.25的浸膏，该相对密度是在60℃下的检测结果，浸膏真空干燥，制粒，装胶囊即得。[0041] 实施例3、本发明中药组合物胶囊剂

组分：虎杖7份、车前草6份、女贞子6份、蜂房3份。[0042] 取上述重量组分的各药材，加药材总重量的12倍的75%浓度的乙醇溶液，65℃回流提取3小时，滤过，滤液减压浓缩至相对密度1.25的浸膏，该相对密度是在60℃下的检测结果，浸膏真空干燥，制粒，装胶囊即得。

[0043] 以上仅是本发明的优选实施方式，应当指出的是，上述优选实施方式不应视为对本发明的限制，本发明的保护范围应当以权利要求所限定的范围为准。对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明的精神和范围内，还可以做出若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。

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