药剂学

第一章 绪论 （一）本章学习目标

1．掌握药剂学、剂型、制剂的概念；了解药剂学的任务。 2．熟悉药剂学的分支学科。

3．熟悉剂型的重要性及分类；了解药物的传递系统(DDS)的概念及研究进展。 4．了解药物辅料在制剂中的作用。

5．掌握药典的概念、特点及沿革；了解国外药典的概况及发展；熟悉药品标准；熟悉处方的概念及分类；熟悉处方药与非处方药。 6．了解GMP、GLP与GCP的概念。 7．了解国内外药剂学的发展。 （二）本章重点、要点

药剂学的基本术语、中国药典、药品标准及处方 （三）本章练习题：

1．名词解释：药剂学；剂型；制剂；药典 2．简答：

（1）简述剂型的重要性？

（2）简述法定处方和医师处方的联系和区别 第二章 液体制剂 （一）本章学习目标

1．掌握液体制剂的概念、特点、分类和质量要求。 2．熟悉液体制剂的常用溶剂和常用附加剂。

3．掌握溶液剂、糖浆剂的概念和有关特点及制备方法；熟悉芳香水剂、酊剂的概念及特点；了解醑剂、甘油剂和涂剂的基本概念及特性。

4．掌握高分子溶液剂制备方法；熟悉高分子溶液剂的概念及性质。 5．熟悉溶胶剂的概念、构造和性质；了解溶胶剂的制备方法。

6．掌握混悬剂的概念、质量要求、稳定性、常用稳定剂；熟悉混悬剂的制备方法；了解评定混悬剂质量的方法。

7．掌握乳剂的概念、特点、分类、稳定性和常用乳化剂；熟悉乳剂的形成理论、制备方法；

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了解乳剂的质量评定。

8．熟悉搽剂、洗剂、滴鼻剂、合剂的概念及应用；了解涂膜剂、滴耳剂、含漱剂、滴牙剂的概念和应用。 （二）本章重点、要点

液体制剂的概念、特点及分类；混悬剂的概念、物理稳定性、稳定剂；乳剂的概念、乳化剂及乳剂的形成条件和乳剂的变化。 （三）本章练习题

1．名词解释：液体制剂；芳香水剂；醑剂；水飞法；乳剂 2．简答：

（1）简述液体制剂的质量要求？

（2）简述复方碘溶液（处方：碘50g；碘化钾100g；蒸馏水加至1000m1）的制备方法？ （3）简述单糖浆（处方：蔗糖850g；水全量1000ml）的制备方法？ （4）简述混悬剂的特点？

（5）写出Stokes公式并据此简述增加混悬剂稳定性的方法？ 第三章 灭菌制剂与无菌制剂 （一）本章学习目标

1．掌握灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类；掌握灭菌的概念和物理灭菌法；熟悉D、Z、F、F0值的含义；了解化学灭菌法和无菌操作法；熟悉空气净化的标准；了解空气净化的测定及洁净室的设计；了解空气滤过的原理、影响因素及设备；熟悉冷冻干燥的基本原理。 2．掌握注射液的概念、分类、特点及质量要求；熟悉注射剂的给药途径；掌握注射剂处方组分及主要附加剂；掌握等渗和等张的概念及等渗的调节计算方法。

3．掌握注射剂的制备工艺过程；掌握注射用水的质量要求及其制备方法；掌握热原的概念、性质、污染途径及除去方法；熟悉滤过原理、方法、影响因素及滤过器；熟悉注射剂的质量检查；了解典型注射剂处方与制备工艺。

4．掌握输液的概念、分类和质量要求；掌握输液的制备方法；熟悉输液的质量检查；熟悉主要存在的问题及解决方法；了解输液的包装、运输与贮存；了解典型输液处方及制备工艺分析。

5．掌握注射用无菌粉末及冻干制品的制备方法；了解典型冻干无菌粉末处方及制备工艺。 6．掌握眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素；掌握滴眼剂的概念和质量要求；熟悉眼用液体型制剂的制备方法；了解滴眼剂处方及制备工艺。

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（二）本章重点、要点

药剂灭菌的概念、物理灭菌法及设备；注射液和滴眼剂的概念、分类、特点、质量要求及附加剂；注射用水、热原性质、污染途径及除去方法；注射剂的制备工艺过程；输液的概念、质量要求、渗透压；注射用无菌粉末及冻干制品； （三）本章练习题

1．名词解释：灭菌；冷冻干燥；氯化钠等渗当量；等张 2．简答：

（1）简述影响湿热灭菌的因素？ （2）简述热压灭菌的注意事项？ （3）简述物理灭菌法包含哪几种方法？

（4）简述制剂生产厂房按空气洁净度如何划分，及其要求？ （5）简述注射剂的特点？ (6) 简述注射剂的质量要求？ (7) 简述热原的性质？

(8) 简述除去热原的方法有哪些？ (9) 简述提高滤过速率的方法？ (10) 简述影响滴眼剂吸收的因素？ 3．论述题：

（1）论述注射剂的附加剂应怎样选择？ （2）维生素C注射液

维生素C 104g 碳酸氢钠 49g 亚硫酸氢钠 2g 依地酸二钠 0.05g 注射用水加到 1000ml 说明各成分的作用；写出该注射剂的制备方法？ 第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣) （一）本章学习目标

1.掌握固体剂型的制备工艺通则；熟悉固体剂型的体内吸收路径；掌握Noyes-Whitney方程及应用。

2．掌握散剂的概念、特点及制备方法；掌握粉碎、过筛、混合的概念；熟悉粉碎、筛分和混合的方法及影响因素；了解粉碎、筛分和混合的常用设备；了解散剂的质量检查和散剂举例。

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3．熟悉颗粒剂的概念、特点及制备方法；了解颗粒剂的质量检查。

4．掌握片剂的概念、分类及特点；掌握片剂辅料的分类及常用辅料的缩写、性质、特点和应用；掌握片剂的制备方法与分类；掌握挤压湿法制粒技术；熟悉其它湿法制粒的方法；了解湿法制粒的常用设备和原理；掌握干燥的概念和方法；熟悉干燥的基本原理及影响因素；了解干燥的常用设备；掌握片剂成型的影响因素及压片中可能产生的问题及解决办法；了解压片的常用设备；掌握片剂的质量检查；了解片剂的包装和片剂举例。

5．掌握片剂包衣的目的和种类；掌握包糖衣和包薄膜衣的材料与工序；了解包衣的的方法与设备。

（二）本章重点、要点

固体剂型的溶出和吸收过程；粉碎、过筛、混合、干燥的概念和方法；散剂制备方法；片剂的特点；片剂常用辅料的种类、代号、特点和应用；崩解机理及润滑剂的作用；片剂的湿法制粒制备片剂全过程；片剂包衣目的、种类及质量要求；片剂压片过程中可能产生的问题及解决办法；片剂的评价。 （三）本章练习题

1．名词解释：临界相对湿度；泡腾崩解剂；平衡水分；溶出度 2．简答题：

（1）简述散剂的特点？ （2）简述片剂的质量要求？ （3）简述片剂辅料的要求？

（4）简述压片时，为何加入润滑剂，润滑剂的种类有那些？ （5）简述制粒的目的？

（6）简述西药湿法混合制粒压片前的工艺流程？ （7）简述影响干燥恒速阶段速率的因素及改善方法？ （8）简述影响干燥降速阶段速率的因素及改善方法？ （9）简述包衣的目的？

（10）简述片剂包衣的质量要求有哪些？ （11）简述包糖衣有哪几道工序？ (12) 简述可能造成裂片的原因？

(13) 简述可能造成片剂崩解迟缓的原因有哪些？ (14) 简述可能造成粘冲的原因？

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3．论述题：

（1）论述混合的原则及注意事项？

（2）片剂赋形剂有哪几种？试举例说明其在片剂中的作用？ (3) 甘菊环烃泡腾片

甘菊环烃 2mg 碳酸氢钠 0.256g 糖精钠 0.010g 羟丙基纤维素 0.005g 酒石酸 0.067g 蔗糖 0.048g PEG6000 0.002g 薄荷油 0.010g 乙醇 适量 蒸馏水 适量 说明各成分的作用；写出该片剂的制备方法？ 第五章 固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂） （一）本章学习目标

1．掌握胶囊剂的概念、分类、特点；熟悉胶囊剂的制备方法（软、硬胶囊）；了解胶囊剂的质量检查与包装贮存。

2．熟悉滴丸剂的概念、特点及制备方法；熟悉膜剂的概念与特点；熟悉常用的膜剂材料及特性；了解膜剂的制备方法和质量要求。 （二）本章重点、要点

胶囊剂的概念、特点、制备方法（软、硬胶囊）；膜剂的概念、特点和成膜材料 （三）本章练习题 1．名词解释：滴丸；膜剂 2．简答题：

（1）简述胶囊剂的特点？

（2）简述那些药物不适宜制成胶囊剂？ （3）简述膜剂的特点？ 第六章 半固体制剂 （一）本章学习目标

1．掌握软膏剂的概念、特点和质量要求；掌握软膏剂常用基质和制备方法；了解软膏剂的附加剂；了解软膏剂的质量检查。

2．熟悉眼膏剂的概念、特点和质量要求；了解眼膏剂的制备及其质量检查。

3．熟悉凝胶剂的概念和特点；熟悉常用水性凝胶基质种类及特性；了解水凝胶剂的制备及处方举例。

4．掌握栓剂的概念、特点和质量要求；熟悉栓剂的处方组成；熟悉栓剂的制备方法和置换

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价；熟悉栓剂的治疗作用（局部及全身）及临床应用；了解栓剂的质量评价。 （二）本章重点、要点

软膏剂常用基质和制备方法；栓剂的特点和质量要求；栓剂的常用基质；置换价。 （三）本章练习题 1．名词解释：置换价 2．简答题：

（1）简述直肠给药的栓剂所具有的特点？ （2）简述栓剂的质量要求？

（3）简述栓剂给药后的吸收途径及其最佳用药部位？ 3．论述题：

（1）论述软膏各种基质的特点及临床应用注意事项？

（2）硬脂酸 170g 羊毛脂 20g 液状石蜡 100ml 三乙醇胺 20ml 甘油 50ml 尼泊金乙酯 1g 蒸馏水加至1000g

问该软膏剂的基质为什么型基质? 说明各成分的作用？写出该软膏剂的制备方法。 第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 （一）本章学习目标

1．掌握气雾剂的概念、特点、分类和质量要求；熟悉气雾剂的吸收特点。

2．熟悉抛射剂种类；了解抛射剂的用量；熟悉气雾剂中药物与附加剂要求；了解耐压容器及阀门系统的特点。

3．熟悉气雾剂的处方并举例；了解气雾剂的制备工艺；了解气雾剂的质量评定。 4．熟悉喷雾剂的概念及特点；了解喷雾剂的装置；了解喷雾剂的质量评价。 5．了解吸入粉雾剂概念、特点；了解粉末雾化器构造。 （二）本章重点、要点

气雾剂的概念、特点、气雾剂的组成 （三）本章练习题 简答题：

（1）简述气雾剂的特点？

（2）简述供医用气雾剂的抛射剂应具备的条件是什么？ 第八章 浸出技术与中药制剂 （一）本章学习目标

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1．熟悉浸出技术及中药制剂的概念；熟悉浸出制剂的种类及特点；了解中药剂型的进展和改革。

2．熟悉药材的预处理；掌握药材的浸出过程、影响浸出的因素及浸出方法；了解浸出设备；了解浸出液的蒸发与干燥过程。

3．熟悉汤剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂的概念与特点；熟悉煎膏剂的制备方法。 4．了解控制药材的质量、控制提取过程方法和控制浸出制剂的理化指标。

5．熟悉中药注射剂的特点、分类及制备；了解中药眼用制剂、中药软膏剂、中药片剂、中药胶囊剂、中药栓剂等剂型的特点。 （二）本章重点、要点 浸出的过程、方法及影响因素。 （三）本章练习题

1．名词解释：浸出技术；流浸膏剂；浸膏剂。 2．简答题：

（1）简述浸出制剂的特点？ （2）简述浸出的过程？

（3）简述影响浸出的主要因素有哪些？ （4）简述常用的浸出方法和浸出工艺？ （5）简述浸渍法的适用范围？ 第九章 药物溶液的形成理论 （一）本章学习目标

1．熟悉药用溶剂的种类；了解药用溶剂的性质。

2．掌握溶解度的概念、影响因素及增加药物溶解度的方法；掌握溶解速度的概念及影响因素。

3．熟悉药物溶液的渗透压概念及测定方法；熟悉药物溶液的pH与pKa值测定；了解药物溶液的表面张力；了解药物溶液的粘度及测定方法 （二）本章重点、要点

溶解度的概念、影响因素及增加药物溶解度的方法；溶解速度的概念及影响因素； （三）本章练习题

1．名词解释：溶解度；溶解速度。 2．简答题：

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（1）简述影响溶解度的因素？ （2）简述增加药物溶解度的方法？ （3）简述增加药物溶解速度的方法？ 第十章 表面活性剂 （一）本章学习目标

1．掌握表面活性剂的概念、表面活性剂的结构特征；了解表面活性剂的吸附性。 2．掌握表面活性剂的分类。

3．掌握表面活性剂胶束、CMC概念；掌握亲水亲油平衡值计算；熟悉表面活性剂的毒性及刺激性；了解其对药物吸收的影响；了解表面活性剂与蛋白质的相互作用。

4．掌握表面活性剂的增溶作用；熟悉表面活性剂的复配；了解表面活性剂的其他应用。 （二）本章重点、要点

常用表面活性剂：高级脂肪酸盐、十二烷基硫酸钠和十二烷基苯磺酸钠、苯扎氯铵与苯扎溴铵、卵磷脂、吐温、司盘与泊洛沙姆的性质；基本特性：胶束、亲水亲油平衡值、昙点；表面活性剂的增溶作用 （三）本章练习题

1．名词解释：表面活性剂；CMC；昙点 2．简答：

（1）简述表面活性剂在制剂中的应用？ （2）简述表面活性剂的分类，并举例说明？ 第十一章 药物微粒分散系的基础理论 本章学习目标

1．了解微粒体系的意义.

2．熟悉微粒大小与测定方法；熟悉微粒大小与体内分布关系；了解微粒的动力学性质、光学性质和电学性质。

3．熟悉微粒的热力学稳定性和动力学稳定性；熟悉絮凝与反絮凝概念及特性；熟悉DLVO理论。

第十二章 药物制剂的稳定性 （一）本章学习目标

1．掌握药物稳定性概念和研究的意义；熟悉研究药物制剂稳定性的任务。 2．熟悉化学反应级数；熟悉温度对反应速率的影响与药物稳定性预测。

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3．熟悉药物水解概念及特点；熟悉氧化的概念及特点；了解药物的其他反应。 4．掌握影响药物降解的因素和稳定化方法；熟悉药物制剂稳定化的其他方法。 5．了解固体药物制剂稳定性的特点；了解固体剂型的化学降解动力学。

6．掌握影响因素试验、加速试验和长期试验方法和要求；熟悉稳定性重点考查项目；熟悉有效期统计分析；熟悉经典恒温法推测药物有效期；了解固体制剂稳定性实验的特殊要求和特殊方法。

7．了解新药研发过程中药物稳定性的研究方法及要求。 （二）本章重点、要点

影响药物制剂稳定性的因素和稳定化方法，稳定性实验方法 （三）本章练习题 简答：

（1）简述影响药物稳定的外界因素有哪些？ （2）简述影响药物稳定的处方因素有哪些？

（3）简述什么是影响因素试验，其包含什么内容及其目的？ 第十三章 粉体学基础 （一）本章学习目标 1．了解粉体、粉体学概念。

2．熟悉粒径与粒度分布概念；熟悉粒子形态分类和粒子的比表面积计算。

3．掌握粉体的密度、粉体的空隙率概念；熟悉粉体空隙率的计算；了解粉体的充填性。4．熟悉粉体的流动性及表示方法，掌握影响粉体流动性的影响因素与改善方法。 5．熟悉粉体的吸湿性和润湿性。 （二）本章重点、要点

影响粉体流动性的因素和改善粉体流动性的方法 （三）本章练习题 简答：

（1）简述影响粉体流动性的因素？ （2）简述改善粉体流动性的方法？ 第十四章 流变学基础 （一）本章学习目标

①掌握流变学的基本概念；熟悉流变学在药剂学中的应用。

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②熟悉牛顿流动、非牛顿流动和触变流动；了解流体的粘弹性。

③熟悉落球粘度计和旋转粘度计的原理；了解圆锥平板粘度计原理；了解制剂流变性的评价方法。

（二）本章重点、要点

牛顿流动、非牛顿流动和触变流动 （三）本章练习题

名词解释：牛顿流动；触变流动 第十五章 药物制剂的设计 （一）本章学习目标

1．熟悉药物制剂设计包含的内容。

2．熟悉给药途径和剂型的确定原则；熟悉制剂设计的基本原则；熟悉制剂的剂型与药物吸收关系；熟悉制剂的评价与生物利用度关系。

3．了解药物制剂设计任务和要求；熟悉文献检索常用方法；掌握药物理化性质测定方法；熟悉稳定性研究方法。

4．了解药物制剂处方的优化设计 5．了解新药制剂的研究与申报 （二）本章重点、要点

分配系数、多晶型与溶解度的关系、pKa、pH与溶解度的关系、药物的吸湿 （三）本章练习题 填空：

（1）Handerson-Hasselbach方程中pKa-pH的关系，对弱酸性药物是（ ），对弱碱性药物是（ ）。

（2） （ ）代表药物在油相与水相中的比例。

（3）药物亚稳定型的溶解度一般（ ）稳定型的溶解度。 （4）一般吸湿度取决于周围环境中（ ）的大小。 第十六章 制剂新技术 （一）本章学习目标

1．掌握固体分散体的概念及特点；掌握常用制备固体分散体的载体材料；熟悉固体分散体的类型、制备方法和速释与缓释原理；了解固体分散体的物相鉴定方法。

2．掌握包合物概念和特点；熟悉常用的包合材料；熟悉包合作用的影响因素和制备方法；

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了解包合物的验证。

3．熟悉纳米乳及亚纳米乳概念和特性；熟悉常用乳化剂与助乳化剂；了解纳米乳、亚纳米乳的制备方法和相关质量评价。

4．掌握微囊与微球的概念；熟悉囊心物与囊材特点；熟悉微囊的制备方法分类及相关工艺；熟悉微球的制备方法及工艺；了解影响粒径的因素；了解微囊与微球中药物的释放及体内转运特性；了解微囊、微球的质量评价。

5．熟悉纳米粒的概念及特性；熟悉纳米粒与亚微粒的制备方法；熟悉固体脂质纳米粒的制备方法；了解磁性纳米粒的制备方法；了解影响纳米囊和纳米球的包封率、收率及载药量的因素；了解纳米粒与亚纳米粒的稳定性和相关质量评定标准。

6．掌握脂质体的概念、分类及结构特点；掌握脂质体的组成材料（磷脂和胆固醇）结构特性和脂质体的形成原理及特性；熟悉脂质体的制备方法（注入法、薄膜蒸发法、逆相蒸发法、冷冻干燥法）及特点；熟悉脂质体的质量评价（载药量、包封率、粒径及粒度分布、稳定性等）；了解类脂质体概念及特点。 （二）本章重点、要点

包合物的概念、材料及应用；固体分散体的概念及应用；微囊的概念及应用；脂质体的概念、组成。

（三）本章练习题

1．名词解释：包合物；固体分散体；微囊；单凝聚法；复凝聚法；脂质体。 2．简答：

（1）简述包合物在药剂中的应用？ （2）简述固体分散体在药剂中的应用？ （3）简述固体分散体的速效原理？ （4）简述脂质体的特点？

第十七章 缓释、控释制剂和迟释制剂 （一）本章学习目标

1.掌握缓释、控释制剂的概念、特点、释药原理和方法；熟悉缓释、控释制剂的设计原理；熟悉缓释、控释制剂体内、体外评价方法。

2．熟悉口服定时释药系统概念与特点；了解口服定位释药系统分类。

3．掌握靶向制剂的概念与特点；熟悉靶向制剂的分类（被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂）；了解靶向制剂的平均方法。

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（二）本章重点、要点

缓控释制剂的概念、特点，缓控释制剂的释药原理及方法；体内外评价；靶向制剂的概念、分类。

（三）本章练习题

1．名词解释：缓释制剂；控释制剂；靶向制剂 2．简答题：

（1）简述缓释、控释制剂的特点？

（2）简述按溶出原理达到缓释、控释的方法？ （3）简述按扩散原理达到缓释、控释的方法？

（4）简述建立和确证体外溶出、释放试验和体内生物利用度试验之间相关关系的目的？ （5）简述靶向制剂的分类？ 第十八章 经皮吸收制剂 （一）本章学习目标

1．掌握TDDS概念和特点；了解TTS的发展与特点；熟悉皮肤的基本生理结构与吸收途径；熟悉经皮吸收制剂的分类。

2．熟悉影响药物经皮吸收的因素；掌握TDDS中常用的经皮吸收促进剂种类及其特性；了解促进药物经皮吸收的新技术；了解经皮吸收制剂的研究内容。

3． 熟悉膜材的加工和改性；熟悉制备工艺流程；熟悉经皮给药系统的高分子材料种类及特性；了解经皮吸收制剂的质量控制。 （二）本章重点、要点

经皮吸收制剂的概念、特点；影响药物吸收的生理因素；渗透促进剂的应用。 （三）本章练习题

1．名词解释：压敏胶；经皮传递系统；初粘力；粘合力；内聚力；粘基力 2．简答题：简述经皮吸收制剂的特点？ 第十九章 生物技术药物制剂 （一）本章学习目标

1．掌握生物技术药物的基本概念；熟悉生物技术药物的研究概况；熟悉生物技术药物的结构特点与理化性质。

2．熟悉蛋白质类药物的一般处方组成；熟悉液体剂型中蛋白质类药物的稳定化；了解固体状态蛋白质药物的稳定性与工艺。

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3．了解新型注射(植入，给药系统）特点；了解非注射给药系统特点。

样卷

一、单项选择题（将1个正确答案编码填入括号中，每题2分，共30分） 1. 现行中华人民共和国药典一部收载的是（ ） A 化学药品 B 中药材 C 生化药品 D 生物制品 2. 甲酚皂溶液中肥皂是（ ）

A 助溶剂 B 增溶剂 C 潜溶剂 D 加溶剂

3. （HLB为4.3）的司盘60g(HLB为15)的吐温80 40g两者混合后的HLB是（A 6.5 B 4.3 C 8.6 D 10.0 4．聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯的商品名称是（ ） A 吐温60 B 吐温80 C 司盘60 D 司盘80 5．不适宜制成混悬剂的药物是（ ） A毒药或剂量小的药物 B难溶性药物

C需产生长效作用的药物 D为提高在水溶液中稳定性的药物 6. 药筛筛孔目数习惯上是指（ ） A 每厘米长度上筛孔数目 B每平方厘米面积上筛孔数目 C 每英寸长度上筛孔数目 D 每平方英寸面积上筛孔数目 7. 下面说法错误的是 （ ）

A 复凝聚法是利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材

B 脂质体可因结构的不同分为单室脂质体、多室脂质体和大多孔脂质体 C 微囊能使某些液体药物固体化

D 磷脂、羊毛脂是常用的制备脂质体的类脂性物质 8. 下列有关浸出方法的叙述，那条是错误的（ ） A 渗漉法适用于新鲜及无组织药材的浸出 B 浸渍法适用于粘性及易于膨胀的药材的浸出

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）C 浸渍法不适于需制成高浓度制剂的药材浸出 D 渗漉法适用于有效成分含量低的药材浸出 9．苯甲醇在注射剂中可起的作用是（ ）

A pH调节剂 B 抗氧剂 C 等渗调节剂 D局部止痛剂

10. 已知鞣酸栓剂，每粒重2.075g，含鞣酸0.2g；已知可可豆脂空白栓重为2g，求鞣酸的可可豆脂的置换价为（ ）

A 1.6g B 1.8g C 1.8075g D 2g 11. 在胶液组成中加入二氧化钛所起的作用是（ ）

A 增加空胶囊的坚韧性 B 增加胶液的胶冻力 C 蔽光 D 增加光泽 12. 硬胶囊剂的崩解时限是（ ）

A 15min B 30min C 45min D 60min 13．单冲压片剂三个调节器的调节次序，哪个是正确的 （ ） A 片重—压片—出片 B 出片—压力—片重 C 出片—片重—压力 D 压力—片重—出片

14．颗粒在干燥过程中发生可溶性成分的迁移,将造成片剂的 （ ） A 崩解迟缓 B 花斑 C 硬度不够 D 粘冲. 15．注射剂中加入亚硫酸钠作为抗氧剂时,通入的气体应该是（ ） A N2 B空气 C H2 D CO2 二、填空题（每空1分，共10分）

1. 当前输液主要存在的问题是细菌污染 和 。 2．DMSO的中文名称为 。 3．止休角越 ，粉体的流动性越好

4．稳定性试验包括加速试验、长期试验和 。 5．现行版中国药典收载的注射用水的制备方法为 。

6．现行版中国药典收载的溶出度测定方法有转篮法、 和 。7．长循环脂质体属于 靶向制剂。 8．经皮吸收的主要屏障是 。 三、名词解释（每题2分，共10分）

控释制剂；流浸膏剂；等张；制剂；靶向制剂。 四、简答题（每题5分，共30分）

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1．简述可能造成片剂崩解迟缓的原因有哪些？ 2．简述西药湿法混合制粒压片前的工艺流程？ 3．简述直肠给药的栓剂所具有的特点？ 4．简述物理灭菌法包含哪几大类？ 5. 简述影响药物溶解度的因素 6. 简述包合物在药剂中的应用？ 五、问答题（每题10分，共20分） 1．尿素乳膏处方如下：

尿素 150g 司盘80 20g 吐温80 10g 单硬脂酸甘油酯 120g 石蜡 50g 蜂蜡 50g 白凡士林 50g 液体石蜡 50g 对羟基苯甲酸乙酯 1g 蒸馏水 加至1000g 水相

已知司盘80的HLB值为4.3,吐温80的HLB值为15.0 (1) 计算平均HLB值。

(2) 问该软膏剂的基质为什么型基质? (3) 说明各成分的作用。 （4）写出该软膏剂的制备方法。

2 请问什么是热原，热原的主要组成是什么？热原的性质有哪些？除去热原的方法有哪些？热原的检查方法有哪些？

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附练习题答案 第一章 绪论

药剂学：药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。

剂型：药物剂型是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型，如散剂、片剂等。

制剂：根据药典、药品标准、处方手册等所收载的应用比较普遍并较稳定的处方，将原料药按某种剂型制成的具有一定规格的药剂称为制剂。 药典：是一个国家记载药品规格、标准的法典。 简述剂型的重要性？

答：可改变药物作用的性质、能调节药物作用速度、可降低或消除药物的毒副作用、某些有靶向作用、可直接影响药效。 简述法定处方和医师处方的联系和区别

答：联系：其都为用于药剂调制的一种重要书面文件。

区别：法定处方为国家标准收载的处方，其具有法律的约束力，在制造或医师开写法定制剂时，均需遵照其规定。医师处方是医师为某一患者的治疗需要（或预防需要）而开写给药局的有关制备和发出药剂的书面凭证。有具体的用药对象、用法和用量，同时具有法律上，技术上和经济上的意义。 第二章 液体制剂

液体制剂：药物分散在药物溶媒中组成的内服或外用的液体分散体系。 芳香水剂：一般系指挥发油或其它芳香挥发性药物的饱和或近饱和澄明水溶液。 醑剂：一般系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。

水飞法：系将药物与水共置于研钵或球磨机中一起研磨，使细粉飘浮于液面或混悬于水中，然后将此混悬液倾出，余下的粗料加水反复操作，直到粒子的细度符合要求为止。 乳剂：系指一种液体（分散相、内相、不连续相）以小液滴的形式分散在另一种与它不互溶的液体连续相（分散介质、外相、连续相）所构成的不均匀分散体系。 简述液体制剂的质量要求？

答：（1）溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液制剂应保证其分散相离子大小均匀，振

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摇时可均匀分散。（2）浓度准确、稳定、久贮不变。（3）分散介质最好用水，其次是乙醇、甘油和植物油等。（4）制剂应适口、无刺激性。（5）制剂应具有一定的防腐能力。 （6）包装容器大小适宜，便于病人服用。

简述复方碘溶液（处方：碘50g；碘化钾100g；蒸馏水加至1000m1）的制备方法

答：取碘化钾溶于100ml蒸馏水中，加入碘随加随搅拌，溶解后再添加蒸馏水至全量，混匀，分装，即得。

简述单糖浆（处方：蔗糖850g；水全量1000ml）的制备方法？

答：取水450ml，煮沸，加蔗糖，搅拌使溶解。继续加热至100℃，用脱脂棉滤过，自滤器上添加适量的热水，使其冷至室温时为1000ml，搅匀，即得。 简述混悬剂的特点？

答：不溶性或溶解度低的药物可制成混悬剂用于临床；可提高水中不稳定药物的稳定性；长效和控释；能掩盖不良气味。但由于混悬剂中药物不均匀分散，剂量不易准确，为了安全起见，毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用。 写出Stokes公式并据此简述增加混悬剂稳定性的方法？

答：V=2r(1-2)g/9 增加介质粘度，减少固液两相密度差，降低粒径。 第三章 灭菌制剂与无菌制剂

灭菌：指用物理或化学方法将所有致病和非致病的微生物以及细菌的芽孢全部杀灭。 冷冻干燥：将需要干燥的药物溶液预先冻结成固体，然后低温低压条件下，从冻结状态下不经过液态而直接升华除去水分的一种干燥方法。 氯化钠等渗当量：即与1g药物呈等渗效应的氯化钠量。 等张：指与红细胞膜张力相等的溶液。 简述影响湿热灭菌的因素？

答：细菌的种类与数量；药物性质与灭菌时间；蒸气的性质和介质的性质。 简述热压灭菌的注意事项？

答：（1）必须使用饱和蒸汽（2）必须将灭菌器内的空气排除（3）灭菌时间必须由全部药液温度真正达到所要求的温度时算起（4）灭菌完毕后停止加热，必须使压力逐渐降到0，才能放出锅内蒸汽，使锅内压力和大气压相等后，稍稍打开灭菌锅，等10-15分钟，再全部打开。

简述物理灭菌法包含哪几种方法？

答：（1）干热灭菌法（2）湿热灭菌法（3）紫外线灭菌法（4）过滤除菌法（5）辐射灭菌法

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（6）微波灭菌法。

简述制剂生产厂房按空气洁净度如何划分，及其要求？

答：一般生产区：无洁净度要求；控制区：10万级； 洁净区：1万级；无菌区：100级。 简述注射剂的特点？

答：药效迅速作用可靠，适用于不宜口服的药物，适用于不能口服的病人，局部定位作用；研制和生产过程复杂，安全性及机体适应性差。 简述注射剂的质量要求？

答：无菌；无热原；澄明度；安全性；pH值（4-9）；渗透压；稳定性。 简述热原的性质？

答：（1）水溶性（2）耐热性（3）不挥发性（4）滤过性（5）被吸附性。 简述除去热原的方法有哪些？

答：（1）高温法（2）酸碱法（3）吸附法（4）离子交换法（5）凝胶过滤法 （6）反渗透法（7）超滤法 简述提高滤过速率的方法？

答：操作压力越大，滤液的粘度越小，滤材中毛细管越粗，滤渣层厚度越薄，滤速越快。 简述浸出的过程？ 简述影响滴眼剂吸收的因素

答：药物从眼睑缝隙流失、从外周血管消除；药物性质：既能溶于水又能溶于油的药物好； 粘度：大的好；表面张力：小的好；刺激性：小的好 述论述注射剂的附加剂应怎样选择？

答：为了增加注射剂的有效性、安全性与稳定性等，常添加适当的附加剂。 （1）增加药物溶解度的附加剂； （2）帮助主药混悬或乳化的附加剂；

（3）防止主药氧化的附加剂：包括抗氧剂、金属离子络合剂和通入惰性气体等； （4）调节pH的附加剂:一般注射液的pH允许在4-9之间；

（5）抑制微生物增殖的附加剂：用于静脉注射或脊柱腔注射的注射液一律不得加抑菌剂。 （6）减轻疼痛与刺激的附加剂

（7）调剂渗透压的附加剂：凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液 维生素C注射液

维生素C 104g 碳酸氢钠 49g 亚硫酸氢钠 2g

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依地酸二钠 0.05g 注射用水加到 1000ml （1）说明各成分的作用 （2）写出该注射剂的制备方法

答：维生素C为主药，碳酸氢钠pH调节剂，亚硫酸氢钠为抗氧剂，依地酸二钠为金属离子鳌合剂，水为溶剂。

制备：在配制容器中，加配制量80%的注射用水，通二氧化碳饱和，加维生素C溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使其完全溶解，加入预先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节药液pH6.0-6.2；添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过；溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮气流下灌封；最后用100℃流通蒸汽15分钟灭菌。

第四章 固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)

临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度成为临界相对湿度，是水溶性药物的特征参数。

泡腾崩解剂：遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸碱系统。最常用的酸源为枸橼酸，最常用的二氧化碳源为碳酸氢钠、碳酸钠及碳酸氢钾。

平衡水分：在一定空气状态下，当物料表面产生的水蒸气压与空气中水蒸气分压相等时，物料中所含水分叫平衡水分。在该空气条件下，平衡水分是除不去的水分。 溶出度：指在规定介质中药物从片剂等固体制剂中溶出的速度和程度。 简述散剂的特点？

答：有较大表面积，奏效迅速；制法简便，易调整剂量。口服刺激性、苦味、不良嗅味；生产方面不利于劳保；稳定性相对较差。 简述片剂的质量要求？

答：硬度适中；色泽均匀，外观光洁；符合重量差异的要求，含量准确；符合崩解度或溶出度的要求；小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；符合有关卫生学的要求。

简述片剂辅料的要求？

答：其应为生理惰性，性质稳定，不与主药发生反应，不影响主药含量测定，也不应妨碍主药的溶出和吸收。

简述压片时，为何加入润滑剂，润滑剂的种类有那些？

答：压片时为能顺利加料和出片，并减少粘冲及降低颗粒之间，药片与模孔壁之间的摩擦力，

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使片面光滑美观，在压片前一般均需在颗粒中加入适宜的润滑剂。

按作用不同，可将润滑剂分为三类：助流剂，如微粉硅胶；润滑剂，如硬脂酸镁；抗粘着剂，如滑石粉。 简述制粒的目的？

答：改善药物原辅料流动性；增大物料的松密度，使空气易于逸出，减少片剂的松裂现象；避免粉末分层，使产品中药物含量准确；避免细粉飞扬及粘附于冲头表面或模壁而造成粘冲现象等。

简述西药湿法混合制粒压片前的工艺流程？

答：（1）粉碎过筛、混合（2）制软材（3）制颗粒（4）干燥（5）整粒 简述影响干燥恒速阶段速率的因素及改善方法？

答：取决于扩散速率。改善方法：提高物料的温度和改善物料的分散程度。 简述影响干燥降速阶段速率的因素及改善方法？

答：取决于水分在表面的汽化速率。改善方法：空气温度升、空气湿度降、改善物料与空气的接触、提高空气的流速使物料表面气膜变薄。 简述包衣的目的？

答：控制药物在胃肠道的释放部位；控制药物在胃肠道中的释放速度；掩盖苦味或不良气味；防潮、避光，隔离空气以增加药物的稳定性；⑤防止药物的配伍变化；⑥改善片剂的外观和别于识别。

简述片剂包衣的质量要求有哪些？

答：（1）衣层应均匀、牢固（2）与主药不起作用（3）崩解时限应符合药典规定（4）经较长时间贮存，仍能保持光洁、美观、色泽一致，并无裂片现象，且不影响药物的溶出与吸收。 简述包糖衣有哪几道工序？

答：（1）隔离层（2）粉衣层（3）糖衣层（4）色糖衣层（5）打光。 简述可能造成裂片的原因？

答：粘合剂选择不当；细粉过多；压力过大；冲头和模圈不符；颗粒过干。 简述可能造成片剂崩解迟缓的原因有哪些？

答：（1）崩解剂用量不足（2）润滑剂用量过多（3）粘合剂的粘性太强（4）压力过大（5）片剂硬度过大

简述可能造成粘冲的原因？

答：颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗

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糙不光等。

论述混合的原则及注意事项？

答：（1）各组分的比例 组分间比例相差过大时，不易混合均匀，此时应采用等量递加混合法（又称配研法）进行混合，即先将量小的药物研细，再加入等体积的量大细粉混合，如此倍量增加直至全部混匀。（2）各组分的密度 各组分的密度差异较大时，由于密度小者易上浮，密度大者易下沉而不能混匀。操作时应先将密度小的组分置于容器中，再加密度大者进行混合。（3）各组分的粘附性与带电性 在混合当中有的组分粉末对混合器械具有粘附性，影响混合且造成损失，应先用量大组分或辅料饱和器械表面，然后加入量少或易被吸附者；混合时加入少量表面活性剂或润滑剂以克服摩擦生电现象。（4）含液体或易吸湿组分的混合 处方中含有液体组分，可用处方中其他固体组分或吸收剂吸收至不润湿为度。（5）低共熔现象 有些组分药物混合时熔点降低，如果熔点降低至室温则易出现润湿或液化现象。可根据共熔后对药理作用及临床疗效的影响采取相应的解决措施。 片剂赋形剂有哪几种？试举例说明其在片剂中的作用？

答：用以增加片剂的重量与体积，利于成型和分剂量的辅料——填充剂；

片剂中若含有较多的挥发油或其他液体成分时，须加入适当的辅料将其吸收后再加入其他成分压片——吸收剂；

可使物料润湿易产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体—润湿剂

能使无粘性或粘性较小的物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体——粘合剂

能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料——崩解剂

能增加颗粒流动性、减少粘冲及降低颗粒与颗粒，药片与模孔壁之间的摩擦力，使片面光滑美观的辅料——润滑剂。 甘菊环烃泡腾片

甘菊环烃 2mg 碳酸氢钠 0.256g 糖精钠 0.010g 羟丙基纤维素 0.005g 酒石酸 0.067g 蔗糖 0.048g PEG6000 0.002g 薄荷油 0.010g 乙醇 适量 蒸馏水 适量 说明各成分的作用；写出该片剂的制备方法。

答：甘菊环烃为主药；碳酸氢钠和酒石酸为泡腾崩解剂；蔗糖、糖精钠和薄荷油为矫味剂；乙醇为溶剂；蒸馏水为润湿剂；羟丙基纤维素为粘合剂；PEG6000为润滑剂。

制法 取甘菊环烃与糖精钠粉碎混合，再与碳酸氢钠和部分糖粉以等体积递增配研法混匀。

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另取羟丙基纤维素加乙醇湿润分散，再加适量蒸馏水使之膨胀，成为浆液后作粘合剂制成软材，过16目筛制成颗粒于50℃下干燥。

另取酒石酸与蔗糖粉碎后，加入羟丙基纤维素浆液为粘合剂，制成软材过16目筛，制 得颗粒于50 ℃下干燥。

干颗粒整粒后，加入PEG6000，薄荷油混合过18目筛．压片，检查，密闭包装即得。 第五章 固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂）

滴丸：系指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而成的制剂．

膜剂：膜剂指药物溶解或分散于膜材料中或包裹于成膜材料隔室内，加工成型的单层或复合层膜状制剂。 简述胶囊剂的特点？

答：能掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性；与片剂﹑丸剂比较药物起效快；液状药物制成固体剂型；可延缓或定位释药：将药物颗粒用不溶性高分子膜材料包裹（膜透过型）或将药物分散在不溶性高分子膜材中（骨架型）装入胶囊，达到缓释长效作用；制成肠溶胶囊使药物定位释放于小肠；多肽类、蛋白质类药物，以及治疗结肠疾患类的药物可以制成结肠靶向胶囊剂。

简述那些药物不适宜制成胶囊剂？

答：（1）药物的水溶液或稀醇溶液（2）易溶性药物（3）小剂量刺激药物（4）风化性药物（5）吸湿性药物 简述膜剂的特点？

答：无粉末飞扬；成膜材料用量少；含量准确；稳定性好；起效快，制成不同释药速度的多层膜可控制释药。缺点是载药量少，仅适用于剂量小的药物。 第六章 半固体制剂

置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值为该药物对基质的置换价。 简述直肠给药的栓剂所具有的特点？

答：（1）药物不受胃肠道pH或酶的破环（2）避免药物对胃粘膜的刺激性（3）药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破环（4）适宜于不能或者不愿口服给药的患者（5）可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。 简述栓剂的质量要求？

答：栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能

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融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。

简述栓剂给药后的吸收途径及其最佳用药部位？

答：栓剂给药后的吸收途径有两条: 1)通过直肠上静脉进入肝, 进行代谢后再由肝进入体循环; 2)通过直肠下静脉和肛门静脉, 经髂内静脉绕过肝进入下腔大静脉, 再进入体循环。故应用时，塞入距肛门口约2cm处为宜。

论述软膏各种基质的特点及临床应用注意事项？

答：油脂性基质：滑润、无刺激性，涂于皮肤能形成封闭性油膜，对皮肤保护、软化作用比其他基质强，能与较多药物配伍，不易长霉。但油腻及疏水性大，不易洗除。此类基质因具疏水性易使渗出液贮留在软膏与皮肤之间，并可能重新被皮肤吸收，故不适用于渗出液的创面。

O/W型基质常需加入防腐剂，及加入甘油、丙二醇、山梨醇等保湿剂；忌用于糜烂、溃疡、水泡及化脓性创面。

水溶性基质：对药物的释放与穿透较快，无油腻性，易涂展和洗除，对皮肤和粘膜无刺激性，能与水溶液混合并能吸收组织渗出液，多用于湿润和糜烂性病变、急性湿疹和皮炎病症，使渗出缓解，病灶干燥。但对皮肤的润滑、软化作用较差；对皮肤有刺激性；有的基质中的水分容易蒸发而使软膏变硬甚至难以涂抹；有的基质易于霉变，故需加保湿剂及防腐剂。 硬脂酸 170g 羊毛脂 20g 液状石蜡 100ml 三乙醇胺 20ml 甘油 50ml 尼泊金乙酯 1g 蒸馏水加至1000g

问该软膏剂的基质为什么型基质? 说明各成分的作用？写出该软膏剂的制备方法. 答：该软膏剂的基质为：O/W型乳化剂基质。

处方中三乙醇胺与部分硬脂酸形成O/W型乳化剂；硬脂酸为油相；羊毛脂为辅助乳化剂，并能增加乳剂的润滑性；甘油为保湿剂；液状石蜡润滑作用；尼泊金甲酯为防腐剂。 制法：取硬脂酸、羊毛脂、液状石蜡在水浴上加热至80℃左右使熔化，另取尼泊金乙酯溶于甘油与水中，加入三乙醇胺混匀，加热至与油相同温，将油相加到水相中，边加边搅，直至冷凝 。

第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 简述气雾剂的特点？

答：速效、定位；不易污染、清洁稳定；无局部用药的刺激性；避免首过作用；剂量准确。但需耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备，成本较高；吸收不完全且变异性较大等。

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简述供医用气雾剂的抛射剂应具备的条件是什么？

答：（1）在常温下蒸汽压应大于大气压；（2）应无毒、无致敏型和刺激性；（3）不易燃、不易爆；（4）无色、无臭、无味；（5）性质稳定，不与药物、容器等发生反应；（6）价廉易得。 第八章 浸出技术与中药制剂

浸出技术：系指用适当的溶剂和方法，从药材中浸出有效成分的工艺技术。

流浸膏剂：系制药材用适当的溶剂提取有效成分，蒸去部分溶剂调整浓度至规定标准而制成的液体溶剂。

浸膏剂：系制药材用适当的溶剂提取有效成分，蒸去全部溶剂调整浓度至规定标准而制成的膏状或粉状的固体制剂。 简述浸出制剂的特点？

答：具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性；作用缓和持久，毒性较低；提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。 简述浸出的过程？

答：浸润（浸润液润湿药材表面） →溶解→扩散（浓度压力差） →置换阶段（一直保持大的浓度梯度）

简述影响浸出的主要因素有哪些？

答：（1）药材粗细（2）浸出溶剂（3）浸出时间（4）浸出温度（5）浓度梯度（6）提取压力

简述常用的浸出方法和浸出工艺？

答：常用的浸出方法有煎煮法、浸渍法和渗漉法；浸出工艺有单级浸出工艺和多级浸出工艺及连续逆流浸出工艺。 简述浸渍法的适用范围？

答：适用于带粘性的药材、无组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材的浸取；因其浸出效率差，不适用于贵重药材和有效成分含量低的药材的浸取。 第九章 药物溶液的形成理论

溶解度：在一定温度下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量。 溶解速度：单位时间内溶解药物的量。 简述影响溶解度的因素？

答：（1）药物和溶剂的本性：相似者相溶（2）温度：药物溶解时吸收热量的药物，温度升，溶解度升（3）药物的晶型：溶解度亚稳定型大于稳定型（4）粒子大小（5）同离子效应和

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溶液离子强度

简述增加药物溶解度的方法？

答：（1）制成盐类（2）更换溶剂或选用混合溶剂（3）加入助溶剂 （4）使用增溶剂（5）分子结构修饰

简述增加药物溶解速度的方法？

答：温度：高，大 ；搅拌（不影响溶解度）：大；粒子大小：粒子小，大 第十章 表面活性剂

表面活性剂：使溶液表面张力急剧下降的物质

CMC：临界胶束浓度。表面活性剂分子缔结形成胶束的最低浓度。

昙点：非离子表面活性剂在水溶液中的溶解度随温度升高而下降，使溶液变浊，称此温度为昙点。

简述表面活性剂在制剂中的应用

答：（1）增溶剂（2）润湿剂（3）乳化剂（4）起泡剂与消泡剂（5）去污剂 简述表面活性剂的分类，并举例说明？

答：（1）阴离子表面活性剂（2）阳离子表面活性剂（3）两性离子表面活性剂（4）非离子表面活性剂。

第十二章 药物制剂的稳定性 简述影响药物稳定的外界因素有哪些？

答：（1）温度（2）光线（3）湿度与水分（4）空气（5）金属离子（6）包装材料 简述影响药物稳定的处方因素有哪些？

答：（1）pH值的影响和广义酸碱催化的影响（2）处方中基质或赋形剂的影响（3）溶剂的影响（4）离子强度的影响（5）表面活性剂的影响 简述什么是影响因素试验包含什么内容及其目的？

答：影响因素试验比加速试验更激烈的条件下进行。含高温试验、高湿度试验和强光照射试验。原料药要求进行此项试验。其目的是探讨药物的固有稳定性、了解影响其稳定性的因素及可能的降解途径与分解产物，为制剂生产工艺、包装、贮存条件提供科学依据。 第十三章 粉体学基础 简述影响粉体流动性的因素？

答：（1）粒子大小（2）粒子形状（3）粒子表面粗糙性（4）吸湿性（5）加入润滑剂。 简述改善粉体流动性的方法？

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增加粒子径，控制含湿量，添加少量细粉可改善粉体流动性。 第十四章 流变学基础

牛顿流动：遵循牛顿流动法则的流动称为牛顿流动。

触变流动：随着切变应力增大时，黏度下降；切变应力消除后黏度在等温条件下缓慢地恢复原来状态的现象称为触变性。 第十五章 药物制剂的设计

弱酸性药物：pKa-pH=lg[HA]/[A-]；弱碱性药物： pKa-pH=lg[HB+]/[B]；分配系数；大于；相对湿度

第十六章 制剂新技术

包合物：是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成。

固体分散体：难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定型状态分散在水溶性材料或难溶性、肠溶性材料中形成固态的分散系。

微囊：系指固态或液态药物被辅料包封成的微小胶囊。

单凝聚法：在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。 复凝聚法：利用两种有相反电荷的高分子材料，互相交联形成复合囊材，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊。

脂质体：指药物被辅料类脂双分子层包封成的微小泡囊。 简述包合物在药剂中的应用？

答：增加药物的溶解度和溶出度；液体药物粉末化与防挥发；掩盖药物的不良臭味和降低刺激性及毒副作用；提高药物的稳定性；提高生物利用度。 简述固体分散体在药剂中的应用？

答：利用不同性质的载体使药物在高度分散状态下可达到不同要求的用药目的；增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度（水溶性高分子载体）；延缓或控制药物释放（难溶性高分子载体）；控制药物于小肠释放（肠溶性高分子载体）；液体药物固体化；可延缓药物的水解和氧化；掩盖药物的不良气味和刺激性。 简述固体分散体的速效原理？

答：药物的分散状态；载体作用：可润湿性、高度分散性、抑晶性。 简述脂质体的特点？

答：靶向性和淋巴定向性；缓释性；细胞亲和性和组织相容性；降低药物毒性；保护药物提高稳定性。

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第十七章 缓释、控释制剂和迟释制剂

缓释制剂：系指药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。

控释制剂：系指药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。

靶向制剂：是指将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性的浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 简述缓释、控释制剂的特点？

答：缓释、控释制剂可较持久地释放药物，减少用药频率，降低血浓峰谷现象，提高药效、安全度和顺应性。毒、剧药不宜制成缓控释；从工艺看，要求较高、生产成本高，可靠性降低。

简述按溶出原理达到缓释、控释的方法？

答：制成溶解度小的盐或酯；与高分子化合物生成难溶性盐；控制粒子大小；将药物包藏于溶蚀性骨架中；将药物包藏于亲水性高分子骨架中 简述按扩散原理达到缓释、控释的方法？

答：包衣；制成微囊；制成不溶性骨架片剂；增加粘度以减少扩散速度；制成植入剂；制成药树脂；制成乳剂。

简述建立和确证体外溶出、释放试验和体内生物利用度试验之间相关关系的目的？ 答：目的是使体外溶出、释放试验可以作为人体生物利用度和生物等效性试验替代性的指示性试验，一旦这种关系建立后，就可能用体外试验代替体内试验，即用体外释放结果作为该产品体内生物利用度特性质量相关的指标，同时可用于处方筛选和批间质量控制。 简述靶向制剂的分类？

答：被动靶向即自然靶向，微球被正常的生理过程运送至肝肺等靶器官。主动靶向即表面经修饰的微粒能不被单核吞噬系统识别，或连接有特定的配体，可与靶细胞的受体结合。物理化学靶向应用某些物理化学方法可使靶向制剂在特定部位发挥药效。 第十八章 经皮吸收制剂

压敏胶：是指那些在轻微压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料。

经皮传递系统：该制剂经皮肤敷贴方式给药, 药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循

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环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。

初粘力：指涂有压敏胶的制品和被粘物以很轻的压力接触后立即快速分离所表现出来的抗分离能力。

粘合力：指用适当的压力和时间进行粘贴后，压敏胶制品和被粘表面之间所表现出来抵抗界面分离的能力。

内聚力：指胶粘剂层本身的内聚力,一般用胶粘制品粘贴后，抵抗剪切蠕变能力即持粘力来量度。

粘基力：指胶粘剂与背衬材料之间的粘合力。 简述经皮吸收制剂的特点？

答：优点：避免首过作用及胃肠道因素的干扰；维持恒定血药浓度；延长作用时间、减少用药次数，自行用药；提高安全性。

缺点：皮肤是生理屏障，对药物要求高，生产工艺和条件复杂。

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