药理学总论练习题

一、单项选择题

1、药理学是一门重要的医学基础课程，是因为它

Ａ、阐明药物作用机制

Ｂ、改善药物质量、提高疗效

Ｃ、可为开发新药提供实验资料与理论依据 Ｄ、为指导临床合理用药提供理论依据 ２、对于“药物”较全面的描述是 Ａ、是一种化学物质

Ｂ、能干扰细胞代谢活动的化学物质 Ｃ、能影响机体生理功能的物质

Ｄ、是用以防治及诊断疾病而对用药者无害的物质

３、药理学是研究 Ａ、药物效应动力学 Ｂ、药物代谢动力学

Ｃ、药物及与药物有关的生理科学 Ｄ、药物与机体相互作用的规律与原理 ４、药动学是研究

Ａ、药物作用的动态来源 Ｂ、药物作用的动态规律

Ｃ、药物作用强度随剂量、时间变化的消长规律

Ｄ、药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间的消长规律

５、药效学是研究 Ａ、药物的临床疗效 Ｂ、药物的作用机制

Ｃ、药物对机体的作用规律 Ｄ、药物在体内的变化 ６、“药理学的研究方法是实验性的”，这意味：Ａ、用动物实验研究药物的作用

Ｂ、用离体器官进行药物作用机制的研究 Ｃ、收集客观实验数据进行统计学处理

Ｄ、在严密控制的条件下，观察药物与机体的相互作用

７、大多数药物在体内通过细胞膜的方式是 Ａ、主动转运Ｂ、简单扩散 Ｃ、易化扩散Ｄ、膜孔滤过 ８、有关被动转运错误的是 Ａ、药物从浓度高侧向低侧扩散 Ｂ、不消耗能量而需要载体

Ｃ、不受饱和限速及竞争性抑制影响

Ｄ、受药物分子量大小、脂溶性、极性影响 ９、易化扩散是

Ａ、不耗能，不逆浓度差，特异性高，有竞争性抑制的主动转运

Ｂ、不耗能，不逆浓度差，特异性不高，有竞争性抑制的主动转运

Ｃ、耗能，不逆浓度差，特异性高，有竞争性抑制的特殊转运

Ｄ、不耗能，不逆浓度差，特异性高，有竞争性抑制的特殊转运

１０、主动转运的特点是 Ａ、由载体进行，消耗能量 Ｂ、由载体进行，不消耗能量 Ｃ、无竞争性抑制，无选择性 Ｄ、有竞争性抑制，无选择性 １１、药物的ｐＫａ值是指其 Ａ、９０％解离时的ｐＨ值 Ｂ、９９％解离时的ｐＨ值 Ｃ、５０％解离时的ｐＨ值 Ｄ、全部解离时的ｐＨ值

１２、某弱酸性药物ｐＫａ＝３．４，其在血浆的解离百分率约

Ａ、１０％ Ｂ、９０％

Ｃ、９９％ Ｄ、９９．９９％

１３、某弱酸性药物ｐＫａ＝８．４，当吸收入血后其解离度约为 Ａ、９０％ Ｂ、６０％ Ｃ、４０％ Ｄ、１０％

１４、某碱性药物的ｐＫａ＝９．８，如果增高尿液的ｐＨ，则此药在尿中

Ａ、解离度增高，重吸收减少，排泄加快 Ｂ、解离度增高，重吸收增多，排泄减慢 Ｃ、解离度降低，重吸收减少，排泄加快 Ｄ、解离度降低，重吸收增多，排泄减慢 １５、酸化尿液，可使弱碱性药物经肾排泄时 Ａ、解离增加、再吸收增加、排出减少 Ｂ、解离减少、再吸收增加、排出减少 Ｃ、解离增加、再吸收减少、排出增加 Ｄ、解离增加、再吸收减少、排出减少 １６、关于药物吸收的叙述中错误的是

Ａ、吸收是指药物从用药部位进入血液循环的

过程

Ｂ、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收 Ｃ、口服给药通过首关消除而吸收减少

Ｄ、舌下或直肠给药可因通过肝破坏而效应下降

１７、与吸收无关的因素是 Ａ、药物的理化性质 Ｂ、药物的剂型 Ｃ、给药途径

Ｄ、药物与血浆蛋白结合

１８、关于生物利用度的叙述错误的是 Ａ、口服吸收的量与服药量之比 Ｂ、它与药物的作用强度无关 Ｃ、它与药物作用速度有关 Ｄ、与曲下面积成正比

１９、药物肝肠循环影响了药物在体内的 Ａ、起效快慢 Ｂ、代谢快慢

Ｃ、分布及与血浆蛋白结合 Ｄ、作用持续时间

２０、药物与血浆蛋白结合 Ａ、是持久的、牢固的 Ｂ、是一种生效形式

Ｃ、暂时失去药理活性并易被其它药物排挤 Ｄ、可加速药物在体内的分布 ２１、易透过血脑屏障的药物 Ａ、与血浆蛋白结合率高 Ｂ、分子量大 Ｃ、极性大 Ｄ、脂溶度高

２２、肝药酶的特点是

Ａ、专一性高、活性有限、个体差异小 Ｂ、专一性高、活性很强、个体差异大 Ｃ、专一性低、活性有限、个体差异小 Ｄ、专一性低、活性有限、个体差异大 ２３、关于药酶诱导剂的叙述错误的是 Ａ、使肝药酶活性增加

Ｂ、可能加速本身被肝药酶代谢

Ｃ、可加速被肝药酶转化的药物的代谢 Ｄ、可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高 ２４、对肝药酶有诱导作用的是 Ａ、氯霉素 Ｂ、苯巴比妥 Ｃ、异烟肼 Ｄ、阿斯匹林

２５、有关药物排泄的描述，错误的是

Ａ、极性大，水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄

Ｂ、酸性药物在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢

Ｃ、至溶度高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢

Ｄ、解离度大的药物重吸收少，易排泄 ２６、关于清除率的描述，错误的是 Ａ、与血药浓度有关 Ｂ、与消除速率有关 Ｃ、与药物剂量大小无关

Ｄ、表示单位时间内药物被消除的百分率 ２７、某要按一级动力学消除，这意味着 Ａ、药物消除量恒定 Ｂ、其血浆半衰期恒定

Ｃ、增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长

Ｄ、消除速率常数随血药浓度的高低而变 ２８、有关表观分布容积的描述中错误的是 Ａ、Ｖｄ小的药物，其血药浓度高 Ｂ、Ｖｄ大的药物，其血药浓度高

Ｃ、可用Ｖｄ计算出血将达到某有效浓度时所需剂量

Ｄ、可用Ｖｄ和血药浓度推算出体内总药量 ２９、药物的血浆Ｔ１／２是指

Ａ、药物稳态血浓度下降一半的时间 Ｂ、药物有效血浓度下降一半的时间 Ｃ、药物被破坏一半所需的时间

Ｄ、药物血浆浓度下降一半所需的时间

３０、某药半衰期为８ｈ，一次给药，药物在体内基本消除时间为

Ａ、１０ｈ左右 Ｂ、２０ｈ左右 Ｃ、１ｄ左右 Ｄ、２ｄ左右

３１、在恒量、定时按半衰期给药时，为缩短达到稳态血药浓度的时间，应 Ａ、增加每次给药 Ｂ、首次加倍

Ｃ、连续恒速静脉滴注 Ｄ、缩短给药间隔

３２、时量曲线下面积代表 Ａ、药物血浆半衰期 Ｂ、药物剂量 Ｃ、药物吸收速度 Ｄ、生物利用度 ３３、药物作用是指 Ａ、药理效应

Ｂ、药物具有的特异性作用 Ｃ、对机体器官兴奋或抑制作用 Ｄ、药物与机体细胞间的初始反应 ３４、药物选性取决于

Ａ、药物剂量大小 Ｂ、药物脂溶性大小

Ｃ、组织器官对药物的敏感性 Ｄ、药物在体内吸收速度

３５、药物对生活机体的作用不包括 Ａ、改变机体的生理机能和生化功能 Ｂ、产生程度不同的不良反应 Ｃ、掩盖某些疾病现象 Ｄ、产生新的机能活动

３６、药物作用的两重性是指 Ａ、治疗作用与副作用 Ｂ、防治作用与不良反应 Ｃ、对症治疗与对因治疗 Ｄ、原发作用与继发作用

３７、药物产生副作用的药理基础是 Ａ、药物的剂量太大 Ｂ、药物的代谢慢

Ｃ、病人对药物反应敏感 Ｄ、药物作用选择性低

３８、药物副作用的特点不包括 Ａ、与剂量有关 Ｂ、不可预知

Ｃ、可随用药目的与治疗作用相互转化 Ｄ、可采用配伍用药拮抗 ３９、半数致死量用以表示 Ａ、药物的安全度 Ｂ、药物的治疗指数 Ｃ、药物的急性毒性 Ｄ、药物的极量

４０、可表示药物的安全性的参数是 Ａ、最小有效量 Ｂ、极量

Ｃ、治疗指数 Ｄ、半数致死量 ４１、安全范围是指

Ａ、最小治疗量与最小有效量之间的距离 Ｂ、有效剂量的范围

Ｃ、最小中毒量与治疗量间的距离 Ｄ、ＥＤ９５与ＬＤ５之间的距离 ４２、下列药物化疗指数最大的是

Ａ、ＬＤ５０＝５０ｍｇ，ＥＤ５０＝１００ｍｇＢ、ＬＤ５０＝１００ｍｇ，ＥＤ５０＝５０ｍｇＣ、ＬＤ５０＝５００ｍｇ，ＥＤ５０＝２５０ｍｇ

Ｄ、ＬＤ５０＝５０ｍｇ，ＥＤ５０＝１０ｍｇ ４３、药物的极量是指

Ａ、一次用药量 Ｂ、一日用药量 Ｃ、疗程用药总量 Ｄ、以上都不对 ４４、关于受体的叙述错误的是 Ａ、受体位于细胞膜或细胞浆内 Ｂ、受体与药物的结合是可逆的

Ｃ、受体是首先与药物直接反应的化学基团 Ｄ、受体与激动药及拮抗药都能结合 ４５、竞争性拮抗药具有的特点 Ａ、与受体结合后能产生效应 Ｂ、能抑制激动药的最大效应

Ｃ、增加激动药剂量时，不能产生效应

Ｄ、是激动药量效曲线平行右移，最大反应不变

４６、安慰剂是 Ａ、口服制剂

Ｂ、不具有药理活性的剂型 Ｃ、阳性对照药

Ｄ、是色香味均佳，令病人高兴的药剂

４７、根据解离常数（ｐＫａ）判断，在小肠中吸收最好的是

Ａ、阿斯匹林ｐＫａ３．５ Ｂ、麻黄碱ｐＫａ９．４ Ｃ、苯巴比妥ｐＫａ７．９ Ｄ、磺胺嘧啶ｐＫａ６．５

４８、苯巴比妥与双香豆素合用可产生 Ａ、药理作用协同

Ｂ、竞争与血浆蛋白结合

Ｃ、诱导肝药酶，加速灭活Ｄ、减少吸收 ４９、连续用药产生敏感性下降称 Ａ、耐受性 Ｂ、耐药性 Ｃ、成瘾性 Ｄ、习惯性 二、不定项选择题

１、药理学的学科任务是

Ａ、阐明药物作用的基本规律与原理 Ｂ、研究药物可能的临床用途 Ｃ、寻找及发明新药

Ｄ、创造适用于临床应用的药剂 ２、药物作用包括

Ａ、提高或降低器官功能 Ｂ、消灭病原体

Ｃ、补充生理物质不足

Ｄ、消灭病灶，恢复器官功能 ３、被动转运的特点是

Ａ、有饱和性 Ｂ、没有竞争性抑制 Ｃ、上山转运 Ｄ、下山转运 ４、属于被动转运的是

Ａ、通过胎盘屏障 Ｂ、肾小球滤过 Ｃ、肾小管再吸收 Ｄ、肾小管分泌 ５、影响药物跨膜转运的因素有 Ａ、药物跨膜浓度梯度

Ｂ、药物极性 Ｃ、生物膜的特性 Ｄ、酶及载体的活性

６、有关主动转运正确的是 Ａ、逆浓度（或电位）梯度转运 Ｂ、对药物无选择性

Ｃ、有饱和限速和竞争性抑制的影响 Ｄ、受药物脂溶性的影响

７、苯巴比妥中毒时静注碳酸氢纳救治的机理是

Ａ、促进苯巴比妥从肾排泄 Ｂ、促进苯巴比妥在肝代谢 Ｃ、促进苯巴比妥在体内再分布 Ｄ、抑制胃肠道吸收苯巴比妥 ８、首关效应包括 Ａ、胃酸对药物的破坏 Ｂ、肝对药物的转化 Ｃ、药物与血浆蛋白结合

Ｄ、药物在肠粘膜经受酶的灭活 ９、药物与血浆蛋白结合 Ａ、可影响药物作用 Ｂ、是可逆的

Ｃ、可影响药物的转运 Ｄ、可影响药物的吸收

１０、药物从肾排泄的多少 Ａ、与肾小球滤过功能有关 Ｂ、与尿液的ｐＨ值有关 Ｃ、与肾小管分泌功能有关 Ｄ、与合并用药有关 １１、能抑制肝药酶的是 Ａ、苯巴比妥 Ｂ、氯霉素 Ｃ、双香豆素 Ｄ、异烟肼 １２、药动学研究的内容是 Ａ、药物在机体的代谢过程 Ｂ、药物在体内的转运过程 Ｃ、药物浓度随时间的消长过程 Ｄ、药物对机体代谢的影响

１３、影响药物在血浆中的浓度的因素有 Ａ、剂量 Ｂ、体内分布

Ｃ、与血浆蛋白结合率 Ｄ、清除率 １４、药物从机体消除包括 Ａ、药物从肾排泄 Ｂ、口服未吸收的药物 Ｃ、药物在肝灭活 Ｄ、药物的肝肠循环

１５、药物消除零级动力学的特点为 Ａ、体内药量按时定量衰减 Ｂ、消除速率与药物浓度有关 Ｃ、药物血浆半衰期不是恒定数值

Ｄ、多次用药时增加剂量可超比例的升高血浆稳态浓度

１６、药物一级动力学消除的特点是 Ａ、血浆半衰期恒定不变 Ｂ、药物消除量恒定不变 Ｃ、消除速率常数恒定不变 Ｄ、受肝功能改变的影响

１７、药物表观分布容积的理论或实际意义在于

Ａ、了解该药的大体分布特点

Ｂ、了解该药与组织中生物大分子的结合程度 Ｃ、可估算出该药的适当剂量 Ｄ、可决定给药间隔

１８、药物血浆半衰期的实际意义在于 Ａ、可计算给药后药物在体内消除的时间 Ｂ、可计算恒速恒量给药到达稳态血药浓度的时间

Ｃ、可决定给药间隔

Ｄ、可计算一次静脉给药开始作用的时间 １９、药物效应动力学的研究内容是 Ａ、药物临床疗效及不良反应 Ｂ、药物作用及毒性

Ｃ、药物效应的量效关系的规律 Ｄ、药物作用机制及构效关系 ２０、对症治疗的正确评价是

Ａ、可以解除或减轻病人的痛楚症状，受欢迎 Ｂ、可能掩盖了作为诊断指标的症状，要慎用 Ｃ、可能迅速解除或减轻危及病人生命的急重症状，意义大

Ｄ、只治标，不治本，病因未除，无价值 ２１、受体是

Ａ、能与药物或体内活性物质特异性结合的蛋白质

Ｂ、生物遗传下来的，有特定分布点 Ｃ、数目有限，有饱和性 Ｄ、复合蛋白质分子

２２、关于部分激动剂的论述是 Ａ、具有激动剂与拮抗剂两重特性 Ｂ、和激动剂在低浓度时产生协同效应

Ｃ、增高浓度可是激动剂的量效曲线平行右移 Ｄ、只激动一部分受体

２３、Ａ药与Ｂ药可相互拮抗，他们可能是 Ａ、在受体水平的拮抗剂和激动剂 Ｂ、在主动转运方面存在竞争性抑制 Ｃ、在药物的生物转化方面有相互影响

Ｄ、在血浆蛋白结合方面有竞争性抑制 三、 填空题：

１、药理学是研究药物与————包括————间相互作用的————和————的科学。 ２、新药研究过程大致可分为三步，即————，————，———。 ３、机体对药物的处置包括————，——————。

４、药物在体内的过程有————，————，————，————。

５、生理情况下，由于机体细胞外液的ｐＨ值为——，细胞内液的ｐＨ值为——，故弱碱性药物——进入细胞，当弱碱性药物中毒时，可通过————化血液，从而是药物从————转入————，加速药物的————解救之。

６、药物通过生物转化，绝大多数成为——性高的————溶性产物，——从肾排泄。 ７、肝药酶的特点是————，有——————现象。

８、受体是一类大分子的————，存在于————，——————。 ９、配体是与受体相结合的————、————、————、也可是外源性的——————。 １０、药物的量效曲线可分为——————和————两种，从————这种可获得ＥＤ５０及ＬＤ５０等参数。

１１、药物的不良反应有——————、————、——————、——————、————、——————、——————、————。

１２、完全激动药有较强的————和——————，部分激动药有较强的——————，但————不强，如——————。

１３、影响药物作用的因素属于药物方面的有————，————，————，————，和——————。

１４、影响药物作用的因素属于病人生理因素的有————，————，————，——————。

１５、联合用药的结果可能使原有作用增加，称为——————，相反称为————————。

１６、长期连续用药可引起药物的依赖性，包括————和————。 四、问答题和论述题

１．试论述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对运用药物的重要意义。 ２．试论述药理学在生命科学中的作用和地位。 ３．试论述药理学在新药开发中的作用和地位。 ４．试论述药物主动转运和被动转运的特点。 ５．试论述溶液pH对酸性药物被动转运的影响。

６．试论述肝药酶对药物的转化以及与药物相互作用的关系。 ７．试论述药代动力学在临床用药方面的重要性。 ８．试论述属被动转运的药物在体内转运的原因。 ９．试论述药物的ADME系统。

１０．试论述如何从药物的效应决定临床用药的方案。

１１．试论述从药物的量效曲线上可以获得哪些与临床用药有关的资料。 １２．试论述最主要的药物作用机制。

１３．试从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。 五、常用词汇及其含义 １．药物 7．药物的分布 ２．药物效应动力学 ８．药物的代谢 ３．药物代谢动力学 ９．药物的排泄 ４．药物的转运 １０．首关效应 ５．药物的转化 １１．肝肠循环； ６．药物的吸收 １２．生物利用度

１３．时量曲线 １４．药物的消除 １５．消除速率常数 １６．半衰期

１７．房室概念 １８．表现分布容积．

１９．稳态血药浓度 ２０．一级消除动力学 ２１．零级消除动力学 ２２．负荷剂量． ２３．药物作用的选择性 ２４．量效关系 ２５．效能 ２６．效价强度 ２７．半数有效剂量 ２８．治疗指数 ２９．药物的受体

３０．激动药 ３１．拮抗药

３２．药物的不良反应 ３３．毒性反应 ３４．副作用 ３５．后遗效应 ３６．继发反应

３７．药物的构效关系。 ３８．药物的特异质反应 ３９．安慰剂 ４０．时辰药理学 ４１．协同 ４２．拮抗 ４３．耐受性 ４４．抗药性 ４５．个体差异

参考答案

一、单项选择题

１～１０：ＤＤＤＤＣ ＤＢＢＤＡ １１～２０：ＣＤＤＤＤ ＤＤＣＤＤ ２１～３０：ＤＤＤＢＢ ＤＢＢＤＤ ３１～４０：ＢＤＤＣＤ ＡＤＢＣＣ ４１～４９：ＤＤＤＣＤ ＢＢＣＤ 二、不定项选择题 １．ＡＢＣ ２．ＡＢＣＤ ３．ＢＤ ４．ＡＢＣ ５．ＡＢＣ ６．ＡＣ ７．ＡＣ ８．ＢＤ ９．ＡＢＣ １０．ＡＢＣＤ １１．ＢＤ １２．ＡＢＣ １３．ＡＢＣＤ １４．ＡＢＣ １５．ＡＢＣＤ １６．ＡＣ １７．ＡＢＣ １８．ＡＢＣ １９．ＡＢＣＤ ２０．ＡＢＣ ２１．ＡＢＣＤ ２２．ＡＢＣ ２３．ＡＢＣ。

一、 填空题

１、机体，病原体，原理，规律。

２、临床前研究，临床研究，售后调研。 ３、转运，转化。

４、吸收，分布，代谢，排泄。

５、７．４，７．０，易，酸，细胞内，细胞外，排泄。 ６、极，水，易。

７、专一性，个体差异。

８、蛋白质，细胞膜，细胞内。

９、递质，激素，自身活性物质，药物。 １０、质反应，量反应，质反应。

１１、副作用，毒性反应，过敏反应，后遗效应，继发反应，停药反应，特异质反应，依赖性。

１２、亲和力，内在活性，亲和力，内在活性，喷托佐辛

１３、剂量，剂型，给药途径，联合用药，长期用药。 １４、性别，年龄，精神，遗传。 １５、协同，拮抗。 １６、成瘾性，习惯性。 四、问答题和论述题

１．为了发挥并维持药物的作用，形成和维持药物在体内的有效浓度，必须按照药物的药代动力学规律制定给药方案。 ２．药理学是研究药物与机体的相互作用，对阐明生物机体的生物化学及生物物理现象提供重要的科学资料，为生命科学的进步做出贡献(如受体)。

３．根据药物的构效关系可指导合成新药；新药在进行临床研究前需提供其有关药效学、药代动力学和毒理学资料，以作为指导用药的参考。

４．主动转运：需载体或耗能；不依赖浓度梯度；有饱和性；有竞争性抑制。 被动转运：依浓度梯度的扩散；不耗能；无饱和性；无竞争性抑制。 ５．弱酸性药物在pH值低的环境中解离度小，易跨膜转运。

６．被转化后的药物活性可能产生(如前药)、不变或灭活。被酶灭活的药物与酶促剂或酶抑剂之间的相互作用可减弱或增强其作用。 ７．药代动力学在临床用药对选择恰当的药物(如分布到一特定的组织或部位)、制定给药方案(用药剂量、间隔时间)或调整给药方案(肝肾功能低下者)有重要指导意义。

８．由于常用的药物多为弱酸性或弱碱性化合物，它们的解离度与溶液的PH有密切关系，而机体各组织的体液或液体(如胃液、血液、细胞外液、细胞内液、肠液、尿液等)的PH各不相同，造成了药物浓度的梯度。

９．ADME系统指药物体内过程的吸收(Ａ)、分布(Ｂ)、代谢(Ｍ)及排泄(Ｅ)。可概括为药物的转运和转化，或称为机体对药物的处置。

１０．选用有选择性的药物；选用安全范围大的药物；利用药物的相互作用(协同或拮抗)增加药物的治疗作用或减少药物的不良反应。

１１．最小有效量、常用量、效价强度(等效剂量)、治疗指数、安全范围等。

１２．(1)改变细胞周围环境的理化性质；(2)补充机体所缺乏的物质；(3)对神经递质、介质或激素的影响；(4)作用于一定的靶的(受体、离子短道、酶及载体分子) 。

１３．激动剂既有亲和力又有内在活性，它们能与受体结合，激动受体而产生效应。拮抗剂只有亲和力而无内在活性，它们能与受体结合，结合后可阻断受体与激动剂结合。 五、常用词汇及其含义

１．药物一般是指可以改变或查明生理功能及病理状态，可以用以防、治、诊断疾病，但对用药者无害的物质。

２．研究药物对机体的作用及作用原理。

３．研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 ４．药物的跨膜运动。

５．药物在体内发生的化学结构上的变化。 ６．药物从用药部位向血液循环中的转运。

７．药物从血液向组织、细胞间液和细胞内液的转运。 ８．药物在机体的影响下发生的化学结构上的变化。 ９．药物通过排泄器官或分泌器官向体外的转运。

１０．药物通过肠粘膜及肝时，经过灭活代谢而进入体循环的药量减少。

１１．自胆汁排进十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收，形成循环。 １２．药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对份量及速度。

１３．药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化所作的曲线。 １４．药物因分布、代谢、排泄而自血液或机体的清除。

１５．药物自机体(或血液)消除的速度，是重要的药代动力学参数之一。 １６．血浆药物浓度下降一半所需的时间。

１７．按药物分布速度，以数学方法划分的药动学概念。 １８．是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积。

１９．属于一级动力学的药物，经恒速恒量给药后，血药浓度稳定在一定水平的状态。 ２０．血浆中的药物浓度每隔一定时间降到原药物浓度的一定比例。 ２１．血浆中的药物每隔一定时间消除一定的量。

２２．为了使血药浓度迅速达到所需要的水平，在常规给药前应用的一次剂量。 ２３．药物只影响机体的少数功能或某种功能。 ２４．药物效应的强弱与剂量大小所呈的关系。

２５．药物效应随药物剂量的增加而增强，增强到最大程度后，剂量再增加，效应不再增加时的效应。

２６．量效曲线上的等效剂量。

２７．能使群体中半数个体出现某一效应的剂量。 ２８．LD５０与ED５０的比值。 ２９．是构成细胞的物质成分，具有严格的立体专一性，能与药物相互作用而引起细胞效应。 ３０．与受体既有亲和力而又有内在活性的药物。 ３１．与受体只有亲和力而无内在活性的药物。

３２．药物的不利于患者的机体、甚或给病人带来痛苦的反应。 ３３．一般是用量过大或用药时间过久引起的对机体的有害作用。

３４．药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，对于病人可能带来不舒适或痛苦，一般较轻微，多半是可以恢复的功能性变化。

３５．停药后，血药浓度已降至阈浓度以下，残存的生物效应。 ３６．药物治疗作用之后的一种继发性、不良的后果。

３７．药物的化学结构与其所产生的效应的定性或定量的关系。 ３８．个别机体对药物所表现的与一般个体在质的方面不同的效应。 ３９．无药理活性的物质，临床研究中作为对照物质应用。 ４０．研究药物作用和体内过程的昼夜节律。

４１．同时(或前后)应用两种或多种药物，使原有的效应增强。 ４２．同时(或前后)应用两种或多种药物，使原有的效应减弱。 ４３．连续用药后产生的药物反应性降低。

４４．长期应用化疗药物后病原体对药物产生的耐受性。 ４５．同样剂量的某一药物在不同病人不一定都能达到相等的血药浓度。相等的血药浓度也不一定都能达到同等的药效，差异可能很大，甚至出现质的差异。

第２篇 传出神经系统药理学练习题

一、单项选择题： 2、有机磷酸酯类中毒时Ｍ样作用产生的原因是 1、碘解磷定可解救有机磷农药中毒的药理基础是 Ａ、胆碱能神经递质释放增加

Ａ、生成磷酰化胆碱酯酶 Ｂ、胆碱能神经递质破坏减少 Ｂ、生成磷酰化解磷定 Ｃ、直接兴奋胆碱能神经 Ｃ、促进胆碱酯酶再生 Ｄ、Ｍ胆碱受体敏感性增加 Ｄ、促进乙酰胆碱再摄取 3、 马拉硫磷中毒的解救药物是

Ａ、尼可刹米 Ｂ、阿托品 Ｃ、碘解磷定 Ｄ、Ｂ＋Ｃ 4、 琥珀胆碱中毒时，解救方法是

Ａ、人工呼吸 Ｂ、新斯的明 Ｃ、Ａ＋Ｂ Ｄ、苯甲酸钠咖啡因 5、 筒箭毒碱中毒时解救方法是

Ａ、去甲肾上腺素 Ｂ、肾上腺素 Ｃ、人工呼吸 Ｄ、Ｃ＋新斯的明 6、 琥珀胆碱不具有的药理作用是

Ａ、用药后常见短暂的肌束颤动 Ｂ、可被血浆中假性胆碱酯酶水解 Ｃ、连续用药可产生快速耐受性 Ｄ、有神经节阻断作用

7、 阿托品中毒时可用何药解救

Ａ、毛果芸香碱 Ｂ、酚妥拉明 Ｃ、东莨菪碱 Ｄ、后马托品 8、阿托品对眼的作用是

Ａ、散瞳、升高眼压、调节麻痹 Ｂ、散瞳、降低眼压、调节麻痹 Ｃ、缩瞳、降低眼压、调节痉挛 Ｄ、缩瞳、升高眼压、调节痉挛 9、肾绞痛或胆绞痛时可用何药

Ａ、颠茄片 Ｂ、新斯的明 Ｃ、度冷丁 Ｄ、阿托品 Ｅ、Ｄ＋Ｃ

１０、麻醉前给药可用

Ａ、毛果芸香碱 Ｂ、氨甲酰胆碱 Ｃ、东莨菪碱 Ｄ、毒扁豆碱 １１、属于中枢性抗胆碱药的是 Ａ、卡比多巴 Ｂ、溴麦角隐亭 Ｃ、开马君 Ｄ、阿托品 １２、青光眼患者禁用

Ａ、加兰他敏 Ｂ、毒扁豆碱 Ｃ、安坦 Ｄ、吡斯的明 １３、东莨菪碱的作用特点是 Ａ、兴奋中枢、增加腺体分泌 Ｂ、兴奋中枢、减少腺体分泌 Ｃ、有镇静作用、减少腺体分泌 Ｄ、有镇静作用、增加腺体分泌

１４、阿托品抗感染中毒性休克的主要原因是Ａ、抗菌抗毒素、消除休克的原因 Ｂ、抗迷走神经、兴奋心脏、升高血压

Ｃ、解除血管痉挛、改善微循环、增加重要脏器的血流量

Ｄ、兴奋中枢、对抗中枢抑制 １５、麻黄碱的作用方式是 Ａ、促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素

Ｂ、直接激动α受体和β受体 Ｃ、Ａ＋Ｂ

Ｄ抑制去甲肾上腺素的重摄取

１６、急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂配伍来增加尿量

Ａ、多巴胺 Ｂ、麻黄碱

Ｃ、去甲肾上腺素 Ｄ、异丙肾上腺素 １７、可翻转肾上腺素升压效应的药物是 Ａ、阿托品 Ｂ、酚苄明 Ｃ、甲氧胺 Ｄ、美加明

１８、氯丙嗪过量引起血压下降时，应选用 Ａ、肾上腺素 Ｂ、去甲肾上腺素 Ｃ、异丙肾上腺素 Ｄ、多巴胺

１９、有酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是 Ａ、多巴脱羧酶 Ｂ、单胺氧化酶 Ｃ、酪氨酸羟化酶

Ｄ、儿茶酚氧位甲基转移酶

２０、为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用

Ａ、肾上腺素 Ｂ、异丙肾上腺素 Ｃ、多巴胺 Ｄ、麻黄碱

２１、急、慢性鼻炎、鼻窦炎引起壁充血时，可用何药滴鼻

Ａ、去甲肾上腺素 Ｂ、麻黄碱 Ｃ、异丙肾上腺素 Ｄ、肾上腺素

２２、既可抑制代谢酶活性，又可直接激动受体的是

Ａ、毒扁豆碱 Ｂ、新斯的明 Ｃ、毛果芸香碱 Ｄ、间羟胺 ２３、毛果芸香碱不具有的作用是 Ａ、腺体分泌增加 Ｂ、心率减慢 Ｃ、胃肠平滑肌收缩 Ｄ、骨骼肌收缩 ２４、治疗青光眼可用

Ａ、山莨菪碱 Ｂ、筒箭毒碱 Ｃ、东莨菪碱 Ｄ、毒扁豆碱 ２５、治疗重症肌无力，应首选 Ａ、毒扁豆碱 Ｂ、阿托品 Ｃ、新斯的明 Ｄ、琥珀胆碱 ２６、抗胆碱酯酶药不用于 Ａ、青光眼 Ｂ、重症肌无力

Ｃ、房室传导阻滞Ｄ、小儿麻痹后遗症

２７、去除支配骨骼肌的神经后、再用新斯的明则骨骼肌

Ａ、收缩 Ｂ、松弛

Ｃ、先松弛后收缩 Ｄ、兴奋性不变

２８、有支气管哮喘及机械性肠梗阻的病人应禁用

Ａ、阿托品 Ｂ、新斯的明 Ｃ、山莨菪碱 Ｄ、后马阿托品

２９、治疗外周血管痉挛性疾病可选用 Ａ、β受体阻断剂 Ｂ、α受体阻断剂 Ｃ、α受体激动剂 Ｄ、β受体激动剂 ３０、下列哪种情况仅用β受体阻断剂 Ａ、心绞痛 Ｂ、快速型心律失常 Ｃ、房室传导阻滞 Ｄ、甲亢或高血压 ３１、心源性休克选用何药治疗 Ａ、肾上腺素 Ｂ、异丙肾上腺素 Ｃ、麻黄碱 Ｄ、多巴胺

二、不定项选择题

8、 大剂量阿托品可阻断

Ａ、Ｍ胆碱受体 Ｂ、α肾上腺素受体 Ｃ、Ｎ１胆碱受体 Ｄ、Ｎ２胆碱受体 ２、阿托品治疗有机磷中毒可以消除 Ａ、Ｍ样症状 Ｂ、Ｎ１样症状 Ｃ、部分中枢症状 Ｄ、胆碱酯酶的抑制

３、６５４－２的药理作用特点 Ａ、扩张血管、改善微循环 Ｂ、松弛胃肠平滑肌作用显著

Ｃ、主要用于感染中毒性休克和胃肠绞痛 Ｄ、具有细胞保护作用 ４、防治晕动症可选用 Ａ、氯丙嗪 Ｂ、东莨菪碱 Ｃ、雷尼替丁 Ｄ、苯海拉明

５、东莨菪碱的作用特点是 Ａ、镇静

Ｂ、防治晕动症 Ｃ、抗震颤麻痹 Ｄ、增加腺体分泌

６、阿托品救治有机磷酸酯类中毒的原则是 Ａ、尽早用药、先与碘解磷定 Ｂ、大量用药、直至阿托品化

Ｃ、重症病人应与胆碱酯酶复活药合用

Ｄ、反复持久用药、直至症状消失后８至２４小时

７、Ｍ胆碱受体分布于 Ａ、汗腺、唾液腺 Ｂ、心肌

Ｃ、虹膜括约肌

Ｄ、血管、支气管和胃肠平滑肌 ８、阿托品可用于 Ａ、缓慢型心律失常 Ｂ、麻醉前给药 Ｃ、感染中毒性休克 Ｄ、胃肠绞痛

９、肾上腺素和异丙肾上腺素的共同适应证是 Ａ、过敏性休克 Ｂ、支气管哮喘

Ｃ、鼻粘膜和齿龈出血 Ｄ、心脏骤停

１０、异丙肾上腺素治疗支气管哮喘的原理是 Ａ、激动支气管平滑肌上的β２受体 Ｂ、阻断支气管平滑肌上的Ｍ受体 Ｃ、抑制过敏介质的释放 Ｄ、以上都不是

１１、多巴胺受体分布于 Ａ、黑质、纹状体 Ｂ、肾和肠系膜血管 Ｃ、延脑催吐化学感受区 Ｄ、延脑呼吸中枢

１２、间羟胺的药效学特点是

Ａ、升压作用比去甲肾上腺素弱而持久 Ｂ、很少引起心律失常 Ｃ、很少引起尿少 Ｄ、可产生耐受性

１３、可翻转肾上腺素升压作用的是 Ａ、氯丙嗪 Ｂ、普萘洛尔 Ｃ、酚妥拉明 Ｄ、阿拉明

１４、酚妥拉明的临床应用有 Ａ、外周血管痉挛性疾病 Ｂ、休克

Ｃ、静滴ＮＡ外漏引起的局部组织缺氧缺氧 Ｄ、以上都不行

１５、应用β受体阻断剂时应注意 Ａ、久用不可突然停药

Ｂ、支气管哮喘忌用或慎用 Ｃ、心脏传导阻滞者忌用 Ｄ、高血压者忌用

１６、毛果芸香碱的作用是 Ａ、缩瞳

Ｂ、降低眼内压 ２０、毒扁豆碱用于治疗 Ｃ、调节痉挛 Ａ、重症肌无力 Ｄ、抑制腺体分泌 Ｂ、肌松药过量中毒 １７、碘解磷定治疗有机磷酸酯类中毒的机制Ｃ、阵发性室上性心动过速 是 Ｄ、青光眼 Ａ、与胆碱受体结合、阻止乙酰胆碱的作用 ２１、新斯的明可用于抢救 Ｂ、与磷酰化胆碱酯酶结合形成复合物、进一Ａ、有机磷农药中毒所致的肌无力 步裂解出游离的胆碱酯酶 Ｂ、催眠药中毒 Ｃ、与乙酰胆碱结合、阻止其过度作用 Ｃ、琥珀胆碱过量中毒 Ｄ、与体内游离的毒物结合，促进其排泄 Ｄ、筒箭毒碱过量中毒 １８、中毒后出现瞳孔缩小的药物是 ２２、敌敌畏中毒时、可引起 Ａ、吗啡 Ａ、流泪、流涎 Ｂ、阿托品 Ｂ、缩瞳、视力模糊 Ｃ、有机磷农药 Ｃ、肌肉震颤 Ｄ、地高辛 Ｄ、支气管松弛 １９、不被胆碱酯酶水解的药物是 ２３、与阿托品阻断Ｍ受体无关的药理作用是 Ａ、普鲁卡因 Ａ、松弛内脏平滑肌 Ｂ、新斯的明 Ｂ、瞳孔散大 Ｃ、琥珀胆碱 Ｃ、抑制腺体分泌 Ｄ、毛果芸香碱 Ｄ、解除小血管痉挛

三、填空题：

１、传出神经兴奋时，其末梢释放的主要递质是————和——————。 ２、去甲肾上腺素能神经应包括——————————————————。

３、去甲肾上腺素在体内被————和————代谢，乙酰胆碱被————代谢。 ４、新斯的明可用于治疗重症肌无力，是因为它除具有————————作用外。 尚可——————————和——————————，故对骨骼肌兴奋作用很强。 ５、毒扁豆碱的作用原理是——————————，临床上用于治疗————、 ——————————和——————————。

６、作用于传出神经系统的药物可用于治疗青光眼的有——————，——————， ——————————和——————————四类。

７、有机磷酸酯类中毒时，可出现————症状、————症状、——————症状，阿托品主要对抗其——

——————症状。 ８、琥珀胆碱过量中毒时，（是／否）选用新斯的明解救，是因为——————————。 ９、心脏骤停可选用————————和——————————。

１０、肾上腺素扩张冠脉的机制是——————、——————、和————————。 １１、麻黄碱的作用机理是————————和——————————————————。

１２、间羟胺引起升压作用的机制是——————————和——————————－，临床上主要用于——

——————和——————————。

１３、多巴胺可激动——————、——————和——————受体。 １４、房室传导阻滞时可选用————————和————————。

１５、多巴胺对肾的作用特点是————————和————————————————。 １６、酚妥拉明治疗顽固性充血性心力衰竭的机制是————————————————。 １７、长期使用受体阻断剂后，可出现受体的————————调节。

１８、长期使用受体阻断剂后，突然停药，可引起——————，是因为————————。 １９、青霉素过敏性休克患者首选————进行抢救，而链霉素过敏性休克时应首选————―――进行治疗。 ２０、多巴胺主要用于治疗————，与——————配伍，可治疗——————————。

四、问答题和论述题

１、试述传出神经系统药物的基本作用方式。

2、比较毛果芸香碱和毒扁豆碱的作用和临床应用的异同点。 ３、试述新斯的明的作用、作用原理和临床应用。

４、从药理学角度来分析有机磷酸酯类中毒的原理及其主要的临床表现。 ５、简述有机磷酸酯类急性中毒的解救原则。

６、试述有机磷酸酯类中毒的主要解救药物及其解毒原理。

７、为什么中度或重度有机磷酸酯类中毒时，必须合用阿托品和碘解磷定? ８、应用阿托品和碘解磷定治疗有机磷酸酯类中毒时应注意什么问题。 9、试述阿托品的临床应用及其药理学基础。 10、比较山莨菪碱和东莨菪碱的特点。

１1、琥珀胆碱的肌松作用原理是什么?并说明其作用特点。 12、筒箭毒碱的肌松作用原理和作用特点是什么? １3、为什么异丙肾上腺素不宜用于休克的治疗?

１4、为什么青霉素过敏性休克时，首选肾上腺素进行抢救? 五、常用词汇和名词解释

１、Ｍ样作用 ２、Ｎ样作用 ３、调节痉挛 ４、调节麻痹 ５、胆碱能危象 ６、肾上腺素作用的反转

参考答案

一、单项选择题

１～１０：ＢＢＤＡＤ ＤＡＡＤＣ１１～２０：ＣＣＣＣＣ ＡＢＢＣＡ ２１～３１：ＢＢＤＤＣ ＤＡＢＢＤＤ 二、不定项选择题 １．ＡＢＣ ２．ＡＢＣ ３．ＡＢＣＤ ４．ＢＤ ５．ＡＢＣ ６．ＡＢＣＤ ７．ＡＢＣＤ ８．ＡＢＣＤ ９．ＢＤ １０．ＡＣ １１．ＡＢＣ １２．ＡＢＣＤ １３．ＡＣ １４．ＡＢＣ １５．ＡＢＣ １６．ＡＢＣ １７．ＢＤ １８．ＡＣ １９．ＢＤ ２０．Ｄ ２１ Ｄ ２２．ＡＢＣ ２３．Ｄ 三、填空题

１．乙酰胆碱，去甲肾上腺素。 ２．绝大多数交感神经节后纤维 ３．ＭＡＯ，ＣＯＭＴ，ＡｃｈＥ。

４．抗胆碱酯酶，直接动Ｎ２受体，促进运动神经末梢释放Ａｃｈ。 ５．易逆性抑制ＡｃｈＥ，青光眼，中药麻醉催醒，阿托品中毒解救。 ６．完全拟胆碱药，Ｍ－Ｒ激动药，抗ＡｃｈＥ药，β受体阻断药。 ７．Ｍ样，Ｎ样，中枢样，Ｍ样。

８．不，抑制血浆中的假性ＡｃｈＥ，延长肌松时间。 ９．肾上腺素，异丙肾上腺素。

１０．血压升高，提高灌注压；激动冠脉的β２受体，产生腺苷 １１．激动α，β受体；促进胆碱能神经末梢释放递质。

１２．直接激动α受体，促进ＮＡ释放，休克早期，低血压。 １３．α受体，β受体，ＤＡ受体。 １４．异丙肾上腺素，阿托品。

１５．舒张肾血管、增加肾血流量和肾小球滤过率，抑制肾小管重吸收、排钠利尿。 １６．扩张血管，降低外周阻力，降低心脏负荷，增加输出量。 １７．向上

１８．反跳现象，β受体数目增加、对儿茶酚胺敏感性增强。 １９．肾上腺素，葡萄糖酸钙。

２０．休克 利尿药 急性肾功能衰竭

四：问答题和论述题

１．(1)直接作用于受体：许多传出神经系统药物能直接与胆碱受体(ACh—R)或肾上腺素受体(Ad—R)结合，产生拟似ACh或NA的作用，分别称为拟胆碱药(ACh—R激动药)或拟肾上腺素药(Ad—R激动药)；如结合后阻断递质或拟似药与受体结合，产生与递质相反的作用，则分别称为抗胆碱药(ACh—R拮抗药或阻断药)或抗肾上腺素药(Ad—R拮抗药或阻断药)。由于ACh—R分为M1、M2、Nl和N2等亚型受体，Ad—R分为。αl、α2、β1和β２等亚型受体，所以本类药物又细分为选择性地作用于不同亚型受体的拟似药和拮抗药。

(2)对递质的影响：影响递质的生物合成；影响递质的代谢转化；影响递质的释放；影响递质的再摄取和贮存。

2．毛果芳香碱：

(1)为M—ACh—R激动剂，能直接激动M—R，产生M样效应，对眼和腺体的作用最为明显。具有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，作用温和而短暂，对眼的刺激性小，也不易引起头痛。吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加。

(2)主要用于青光眼，与散瞳药交替使用治疗虹膜炎，以防虹膜和晶状体粘连。全身用药尚可用作抗胆碱药阿托品等中毒的解救。 毒扁豆碱：

(1)为易逆性抗胆碱酯酶(AChE)药，抑制AChE去水解ACh，ACh在突触间隙中积聚，产生M样和N样作用，所以是一个间接的拟胆碱药。具有强而持久的缩瞳、降低眼内压 和调节痉挛等作用，对眼的刺激性大，收缩睫状肌的作用强，可引起头痛。

(2)主要用于青光眼。吸收作用的选择性较差，毒性较大。可用于中药麻醉催醒和阿托品等抗碱药中毒的解救。

３．(1)为易逆性抗AChE药，抑制AChE去水解ACh，产生拟胆碱作用，是一个间接的拟胆碱药。

(2)有M样和N样作用。本药的特点是对眼、腺体、支气管平滑肌和心血管系统的作用较弱，而对胃肠道和膀肮平滑肌的兴奋作用较强，尤其是对骨骼肌的兴奋作用更加明显，因该药除抑制AChE外，尚能直接激动运动终板上的N2—R和促进运动神经末梢释放ACh。

(3)用于重症肌无力，手术后腹气胀和尿潴留，阵发性室上性心动过速，竞争性肌松药过量中毒解救，而禁用于非竞争性肌松药中毒。另可用于阿托品中毒，对抗其外周症状，因该品不能通过血脑屏障，所以对阿托品中毒的中枢症状无效。 ４．（1）该类化合物为难逆性AChE抑制剂，其分子中的磷原子以共价键与AChE的酯解部位丝氢酸上的羟基结合，生成难以水解的磷酰化AChE，结果使AChE失去水解ACh的能力，导致ACh在体内大量堆积，引起一系列中毒症状。

(2)M样作用：兴奋虹膜括约肌和睫状肌，引起缩瞳、视力模糊和眼痛；兴奋腺体，可引起流涎、口吐白沫和出汗，甚至大汗淋漓；兴奋平滑肌和松弛括约肌，可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁、支气管痉挛、呼吸困难、青紫和严重肺水肿；抑制心血管，使心率减慢，血压下降。

(3)N样作用：兴奋骨路肌N2—R，引起肌肉震颤、抽搐，严重者肌无力，甚至麻痹；兴奋神经节Nl—R，使心动过速，血压升高。

(4)中枢神经系统症状：先激动后阻断中枢中的ACh—R(主要是M—R)，可出现头痛、头晕、烦躁不安、失眠、震颤、诺妄、抽搐和昏迷，最后呼吸和循环衰竭，可引起死亡。

(5)轻度中毒者，以M样表现为主；中度中毒者，可同时出现M样和N样表现；严重中毒者，除M样和N样表现外，还可出现中枢症状。

５．(1)清除毒物，避免继续吸收：病人脱离中毒现场，脱去污染毒物的衣服，清洗污染部位。 口服中毒者可用2％NａＨC03或1：5000K2Mn04彻底洗胃，也可用生理盐水或自来水。

但敌百虫中毒者不能用碱性溶液洗胃，因在碱性条件下可变成敌敌畏，毒性增大； 而对硫磷中毒者忌用K2Mn04洗胃，否则可氧化成对氧磷而增加毒性。洗胃后注入MｇＳＯ4导泻，对昏迷病人用Na2ＳＯ4代替。 (2)对症治疗减轻中毒症状：除维护病人呼吸和循环功能外，要治疗因ACh蓄积所致的中毒症状，可用阿托品类抗胆碱药。中枢兴奋时可用镇静催眠药，若出现惊厥可用安定或水合氯醛，禁用吗啡。 (3)给AChE复活药，恢复AChE的活性。 ６．(1)主要有两类：阿托品类和AChE复活药。

(2)有机磷酸酯类中毒后，临床上出现较早、也是危害病人较大的一组症状，就是M样作用。阿托品类可与M—R结合，竞争性阻断ACh与受体的结合，起到抗胆碱作用 从而迅速解除中毒的M样症状和体征。阿托品也能部分解除CNS的中毒症状。大剂量 阿托品还能阻断神经节的N1—R，对抗N1样作用。 (3)使用特效解毒药恢复AChE的活性：AChE复活药如碘解磷定(PAM)等，其分子中带 正电荷的季铵氮与磷酰化AChE(中毒酶)的阴离子部位以静电引力相吸引，进而PAM分子上的厉基与磷酰化AChE的磷酰基形成共价键结合，产生中毒酶和PAM的复合物后者进一步裂解成磷酰化PAM，由尿排出，同时使AChE游离出来，恢复其酶的活性。

PAM尚能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰化PAM经肾排出，从而阻止游离的毒物进一步与AChE结合，避免中毒过程继续发展。

７．阿托品可迅速解除有机磷酸酯类中毒的M样症状，也能部分解除CNS的症状，大量还可对抗神经节的兴奋作用，所以是很好的对症治疗药物。但它不能阻断N2—R，故不能制止骨骼肌震颤，对中毒晚期的呼吸肌麻痹也无效。另外，阿托品无复活AChE的作用，疗效不易巩固，故中、重度中毒患者，需与AChE复活药合用。PAM能复活AChE，且能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，避免中毒过程继续发展，是重要的对因治疗药物。酶复活作用在N—M接头处最为明显，所以可迅速消除肌束颤动。对CNS症状也有一定的改善作用。但AChE复活药对中毒时体内已蓄积的ACh无直接对抗作用，故应与阿托品合用，以便及时控制症状。两药并用时，当AChE复活后，机体恢复对阿托品的敏感性，易致过量中毒。所以阿托品的剂量要减少。

８．(1)阿托品要尽早、足量、反复地注射给药，直至M样中毒症状缓解并出现轻度的阿托品化(如出现散瞳、颜面潮红、心率加快、口干和轻度躁动不安等)，并维持8－24h。

(2)AChE复活药要及早使用，因它们能使形成不久的磷酰化AChE(中毒酶)复活，若用药不及时，几分钟或几小时内中毒酶即“老化”，此时，即使应用AChE复活药，也不能使之复活，须待新的AChE合成，方能恢复水解ACh的能力。

9．(1)解除平滑肌痉挛，可用于各种内脏绞痛，胃肠绞痛疗效较好，胆和肾绞痛疗效较差，常与度冷丁合用，以增强疗效。因抑制呼吸道腺体分泌，使痰变得粘稠，故不用于平喘。因能松弛膀胱逼尿肌，可用于小儿遗尿症。

(2)抑制腺体分泌，可用于麻醉前给药，以减少术后肺炎的发生。也可用于严重盗汗和流涎。

(3)散瞳和调节麻痹作用，与缩瞳药交替使用，可用于虹膜睫状体炎，消炎止痛，预防虹膜和晶状体粘连及瞳孔闭锁。散瞳以利检查眼底。利用其调节麻痹作用以利验光配镜。

(4)解除迷走神经对心脏的抑制作用，可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的缓慢型心律失常。大剂量还可用于抢救锑剂中毒所致的严重室性心律失常及阿一斯综合征。

(5)大剂量可解除小血管痉挛，改善微循环，可用于感染中毒性休克。 (6)解救有机磷酸酯类中毒。

１0．(1)山莨菪碱的外周抗胆碱作用与阿托品相似，但解除平滑肌痉挛和对心血管系统的抑制作用稍弱，散瞳和抑制腺体分泌作用仅为阿托品的1／20－1／10，因其不易透过血脑屏障，所以中枢兴奋作用也弱，大剂量也可解除小血管痉挛，改善微循环。由于解痉作用选择性较高，不良反应较少，现已代替阿托品用于胃肠绞痛和感染中毒休克。也用于多种认为可能与微循环障碍有关的疾病，如血管神经性头痛、眩晕症、突发性耳聋、脑血管痉挛或脑栓塞所致早期瘫痪；尚可抑制血栓素A2的合成，抑制血小板和粒细胞聚集，用于凝血性疾病，如弥散性血管内凝血和血栓性静脉炎等。

(2)东莨菪碱的外周抗胆碱作用相似于阿托品，散瞳和调节麻痹作用较阿托品快，消失也快，对心血管系统和平滑肌的作用较阿托品弱。治疗量有明显的镇静作用，较大剂量可产生催眠作用，大剂量可进入浅麻醉状态。主要用于麻醉前给药和中药麻醉。本药尚可用于晕动症，妊娠和放射病呕吐可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层有关，也可能与其中枢性抗胆碱作用及抑制胃肠道运动有关。对震颤麻痹也有一定的疗效，可能与其中枢性抗胆碱作用有关。

１1．(1)该药属去极化型肌松药，其作用原理是琥珀胆碱与骨骸肌运动终板膜上的N2—R结合，使终板膜及邻近的肌细胞膜持久去极化，降低N2—R对ACh的敏感性，导致肌肉松弛。

(2)特点：用药后常见短暂的肌束颤动，可致高血钾症；连续用药可产生快速耐受性 过量中毒时不能用新斯的明等抗AChE药解救，因可增强其毒性；治疗量无神经节阻断 作用，仅可使之兴奋；可迅速被血浆中假性AChE水解，因而作用短暂。

１2．(1)该药属非去极化型(或竞争型)肌松药，它能与运动终板膜上的N2—R结合，因无 内在活性，故不能激动受体产生去极化，反而竞争性地胆断ACh与N2—R结合以及去极 化作用，使骨路肌松弛。

(2)特点：肌松前无肌肉兴奋现象；其肌松作用可被同类肌松药增强；乙醚和链霉素 等能增强和延长此类药的作用；过量中毒时可用新斯的明等抗ACh药解救；兼有一定程度的神经节阻断作用和组胺释放作用，可使血压下降。

１3．因为异丙肾上腺素主要舒张骨骸肌血管，而对休克过程中起重要作用的肾、肠系膜 血管和冠脉等舒张作用较弱，不能明显的改善组织的微循环障碍，同时该药显著地增加心率和心肌氧耗量，对休克也不利，故目前临床上已少用。

１4．青霉素过敏性休克时，主要的病理变化是大量小血管床扩张和毛细血管通透性增高，引起全身血容量降低，血压下降，心率加快，心肌收缩力减弱。另外，支气管平滑肌痉挛和支气管粘膜水肿，引起呼吸困难等。病情发展迅猛，若不及时抢救，病人可在短时间内死于呼吸和循环衰竭。Ad能明显地收缩小动脉和毛细血管前括约肌，使毛细血管通透性降低，改善心脏功能，升高血压，解除支气管平滑肌痉挛和粘膜水肿，从而迅速而有效地缓解过敏性休克的临床症状，挽救病人的生命。 五：常用词汇及其含义

１．是指拟胆碱药直接或间接地激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，主要表现为对心血管系统的抑制(心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张，血压下降等)，平滑肌兴奋(胃肠道、支气管、泌尿道、子宫等平滑肌收缩)，腺体兴奋(汗腺、支气管腺和消化腺等分泌增加)，虹膜括约肌和睫状肌收缩，引起瞳孔缩小、眼内压降低、调节痉挛和处于近视状态等。 ２．是指拟胆碱药直接或间接地激动植物神经节上的Nl胆碱受体和运动神经终板膜上的N2胆碱受体，产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的效应。同时还能激动肾上腺髓质嗜铬细胞上的N1胆碱受体，使之释放肾上腺素。由于许多器官是受胆碱能神经和去甲以腺素能神经双重支配的，它们在功能上又是互相拮抗的，因此在全部神经节兴奋时，节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经也都同时兴奋，因而作用比较复杂。通常，平滑肌和腺体是以胆碱能神经支配占优势，而心血管系统则以去甲肾上腺素能神经支配占优势。所以，N样作用一般表现为平滑肌收缩、腺体分泌增加、心率加快、心肌收缩力加强、小血 管收缩和血压升高等。眼睛的睫状肌和虹膜也以胆碱能神经支配占优势，N样作用可表现为缩瞳和调节痉挛。激动终板膜上的N2胆碱受体，引起骨骼肌收缩。

３．眼睛的调节是指使晶体聚焦，适合于视近物的过程，它主要取决于晶状体的曲度变化。晶状体囊富于弹性，可使晶状体略呈球状，但由于悬韧带向外缘的牵拉，通常使晶状体维持于比较扁平的状态。悬韧带受睫状肌控制，睫状肌由环状和辐射状两种平滑肌纤维组成，

其中以动眼神经(胆碱能神经)支配的环状肌纤维为主。动眼神经兴奋，其末梢释放乙酰胆碱，或用拟胆碱药如M胆碱受体激动剂匹鲁卡品时，它们能与睫状肌环形纤维上的M受体结合，激动该受体，结果使睫状肌的环形纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，从而使远距离的物体不能成像在视网膜上，故视远物时模糊不清，只能视近物，称为“调节痉挛”。

４．抗胆碱药如M胆碱受体阻断药阿托品等能与睫状肌环形纤维上的M受体结合，阻断乙酰胆碱或拟胆碱药如匹鲁卡品与M受体的结合，结果使睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体处在扁平状态，屈光度降低，不能使近距离的物体清晰地成像于视网膜上，故视

近物模糊不清。只适合于看远物，这一作用称为“调节麻痹”．

５．临床上应用抗胆碱酪酶药如新斯的明来治疗重症肌无力时，若不慎应用过量，可使骨骼肌运动终板处有过多的乙酰胆碱堆积，导致持久去极化，加重神经肌肉传递功能障碍，使肌无力症状加重，称为“胆碱能危象”。此时应停用新斯的明，改用阿托品和胆碱酪酶复活药如碘解磷定等。 ６．肾上腺素是作用于α和β受体的拟肾上腺素药。α受体阻断药能选择性地阻断肾上腺素与血管收缩有关的。效应(使血压升高)，但不影响与血管舒张有关的β效应(使血压降低)，结果使肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”。对主要作用于α受体的去甲肾上腺素，α受体阻断药仅能取消或减弱其升压作用，而无“翻转现象”。而对主要作用与β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。