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。 中不溶解，会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。有其这一特性，将其用于缓、控释制剂中。 其它 ③崩解剂 干淀粉 羧甲基淀粉钠 CMS-Na 低取代基羟丙基纤维素L-HPC 含水量在8%以下，吸水性强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，而对易溶性的崩解作用较差。①外加法②内加法③内外加法。崩解剂总量一般为片重的5%～20%；崩解率186% 吸水膨胀作用非常显著，可至原来的300倍。常用量一般为1%～6% 具有很大的表面积和孔隙度，所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀率为500%—700%，用量一般为2%～5% 5%1%～20%的明胶溶液；50%～70%的蔗糖溶液；3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的水或醇溶液。 交联聚乙烯吡咯在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层，因而崩解性能十分优越。 烷酮（交联PVP） 交联羧甲基纤维素钠CCNa 泡腾崩解剂 由于交联键的存在，不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀。作用比CMS-Na更强，与CMS-Na合用时，崩解效果更好。与干淀粉合用作用降低。 碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时，两种物质连续不断产生二氧化碳气体。 疏水性润滑剂。用量过大，造成片剂的崩解或溶出迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物片剂 可用作粉末直接压片的助流剂。 助流剂 润滑剂。 水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000，制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液。后者为正在开发的新型水溶性润滑剂。 羟丙基甲基纤维素（HPMC）：最为常用。（还可作片剂湿润剂和粘合剂）。 ① 羟丙基纤维素（HPC）（作片剂湿润剂和粘合剂） 纤维素 HPMC、HPC、CMC-Na；特别是低粘度的HPMC，既有HPMC，也有将HPMC与色素、遮光剂TiO2及增塑剂等制成复合包衣材料，用前加溶剂溶解（混悬）后包衣。 ②丙烯酸树脂Ⅵ号（国产）：与EudragitE性状相当（进口）。 ③聚乙烯吡咯烷酮（PVP）（作片剂湿润剂和粘合剂） ④PEG：4000~6000；常与CAP等合用。 ⑤AEA：聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯 肠溶型 ①邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）：国际上应用较广泛的肠溶衣材料。 ②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP） ③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP） ④苯乙烯马来酸共聚（StyMA） ⑤丙烯酸树脂（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL）：肠溶型Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号 ⑥醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS：优良的肠溶成膜材料，稳定性较CAP及HPMCP好。 水不溶型 辅助性物料 ①乙基纤维素（EC）（作片剂湿润剂和粘合剂） ②醋酸纤维素：是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材料。 ①增塑剂 丙二醇、聚乙二醇、甘油、 蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯 ④润滑剂：助流剂、抗粘剂、润滑剂 硬脂酸镁 微粉硅胶 滑石粉 氢化植物油 聚乙二醇与月桂醇硫酸镁 胃溶型 ⑤薄膜衣常用材料 ②遮光剂：二氧化肽 ③色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝 。
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。 ⑥滴丸基质及冷凝液 水溶性基质 PEG类（作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂）、（PEG4000、PEG6000、PEG9300）及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶。聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油（片剂中润滑剂）、虫蜡、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸蜡醇）等 脂溶性基质 水性冷凝液 水、不同浓度的乙醇等 油性冷凝液 液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物 软胶囊囊壳 明胶：增塑剂：水=1：（0.4-0.6）：1 ⑦微丸 增塑剂 致孔剂 柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸 甘油、乙二醇、PEG、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、羧甲基纤维素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等 2．半固体制剂 栓剂基质 可可豆脂 油脂性基质 半合成脂肪酸甘油酯 合成脂肪酸酯 水溶性基质 甘油明胶 含10%羊毛脂时其可塑性增加。但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化，可加入3%～6%的蜂蜡或20%鲸蜡以提高熔点。 这类基质有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂较理想的栓剂基质。有：椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯。 硬脂酸丙二醇酯。 多用作阴道栓剂基质。在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断，且在体温下不熔化。通常以：水：明胶：甘油=10：20：70为宜。 无生理作用，遇体温不熔化但缓缓溶于体液中，能释放水溶性和脂溶性药物。对直肠黏膜有刺激作用，可加入20%的水避免。不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸（使PEG软化）、乙酰水杨酸（能与PEG形成复合物）、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。巴比妥钠等许多药物可从PEG中析出结晶。 吐温-61系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯，无毒性、无刺激、不易变质。可单独或与其它混合使用 系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物。商品名普朗尼克。 聚乙二醇类 眼膏基质 非离子型表面活性剂 聚氧乙烯单硬脂酸酯类 “S-40”。可与PEG混合使用，制得性质稳定、崩解释放均较好的栓剂。 泊洛沙姆 黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物，其用量比：8：1：1。根据气温适当增减液状石蜡的用量。 凝胶剂基质 卡波姆 纤维素衍生物 膜剂成膜材料 聚乙烯醇 乙烯-醋酸乙烯共聚物 软膏剂基质 油脂性 烃类：凡士林（适用于遇水不稳定的药物。）、固体石蜡（调节软膏稠度）、液状石蜡（调节软。
①规格(按粘度分)934、940、941②水中只溶胀不溶解，当用碱中和中时，随大分子的不断溶解，黏度逐渐上升，在低浓度时形成澄明溶液，在浓度较大时形成半透明凝胶。③ pH敏感型水凝胶：pH3.11低粘、pH6～11有最大粘度与稠度④电解质可使其粘度下降。 常用的MC 、 CMC-Na属盐防腐剂如硝酸汞不宜与阳离型药物配伍 （PVA)醇解度为88时水溶性最好。 （EVA)在相对分子量相同条件下，醋酸乙烯的比例越大，材料的溶解性成膜性透明性越好。 3
。 膏稠度）。 油脂类（易氧化酸败，可加入抗氧剂和防腐剂）：氢化植物油 类脂类：羊毛脂（W/O）、蜂蜡与鲸蜡（弱W/O型乳化剂）：在O/W型乳化剂中起增加稳定性与调节稠度。 硅酮（又称硅油或二甲硅油）：疏水性强。对皮肤无毒无刺激。不宜做眼膏基质 乳剂型 乳剂型基质分W/O和O/W型两类。由水相、油相、乳化剂三部分组成。 常用油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇（如十八醇）。为调节稠度加液状石蜡、凡士林、植物油等。 乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂： 1． 高分子化合物O/W 阿拉伯胶、西黄芪胶、明胶、磷脂、杏树胶、胆固醇 2. 表面活性剂 阴离子型：O/W型 硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等。W/O型 硬脂酸钙 非离子型：司盘、吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆 3． 固体粉末类 ①肥皂类：一价皂如三乙醇胺皂为O/W型乳化剂；多价皂如硬脂酸钙、镁、铝为W/O型乳化剂。 ②高级脂肪醇：十六醇、十八醇（硬脂醇）为弱W/O型乳化剂。用于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。 脂肪醇硫酸酯类：常用十二醇硫酸酯钠（月桂醇硫酸钠），为优良的O/W型乳化剂。与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸苯海拉明、普鲁卡因等配伍，基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇和十八醇。 ③多元醇酯类：脂肪酸山梨坦（司盘）为W/O型乳化剂；聚山梨酯（吐温）为O/W型乳化剂。二者均可单独使用制成乳剂型基质。也可按不同比例混合作用，调节成适宜的HLB值，增加乳剂基质的稳定性。硬脂酸甘油酯，乳化能力较弱W/O型乳化剂 甘油明胶：（栓剂、滴丸基质，所用比例不同）甘油（10%-30%）、明胶（1%-3%）加水至100%，加热制成的。 纤维素衍生物：MC、CMC-Na（片剂中用作湿润剂和粘合剂） PEG类：（作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂）PEG400与4000混合物 水溶性 3．液体制剂 溶剂 水 极性 甘油 二甲基亚砜 乙醇 半极性 聚乙二醇 丙二醇 脂肪油 非极性 附加剂 增溶剂 助溶剂 潜溶剂 表面活性剂+药物→胶团 在药物溶解(配制)时，加入第二种物质,使其形成络合物复盐以增加其在溶媒中的溶解度的过程①络合， ②复盐(分子复合物)， ③分子缔合物 在混合溶剂中，各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现最大值 石蜡 乙酸乙酯 蒸馏水或精制水 多外用，30%以上有抑菌作用，保湿滋润延长局部药效 溶解范围广，有刺激性 95%乙醇 溶解能力强，有生理活性，易挥发燃烧 与水不同比例为良好溶剂，外用保湿 内服或注射液 促经皮与粘膜吸收 植物油，制备洗剂、搽剂、滴鼻剂 加油性抗氧剂，润肠通便，口服和洗剂 搽剂 。
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。 防腐剂 ①苯甲酸与苯甲酸钠 ②羟苯烷基酯类(parabens,尼泊金类) ③山梨酸(sorbic acid) ④苯扎溴铵(benzalkonium bromid,新洁尔灭) ⑤醋酸氯己定(chlorhexide acetate) 又称醋酸洗必泰(hibitane) ⑥邻苯基苯酚(o-phenylphenol) ⑦桉叶油(eucalyptus oil) ⑧桂皮油 ⑨薄荷油 甜味剂 芳香剂 天然甜味剂：蔗糖、单糖浆、矫味糖浆、甜菊苷 合成甜味剂：糖精钠、阿斯帕坦 天然香料：薄荷水、桂皮油 人造香料：苹果香料、香蕉香蕉 天然：阿拉伯胶、琼胶、明胶 半合成：羧甲基纤维素钠、甲基纤维素 枸橼酸、酒石酸 碳酸氢钠、碳酸钠 矫味剂 胶浆剂 泡腾剂 湿润剂 乳化剂 缓冲剂 助悬剂 螯合剂 抗氧剂 着色剂 调节pH使溶剂稳定 增加物理稳定性 增加化学稳定性 增加化学稳定性 天然、合成 4．注射剂的溶剂及附加剂 注射用水 注射用油 其它 缓冲剂 等渗调节剂 抗氧剂 抑菌剂 螯合剂 稳定剂 保护剂 填充剂 增溶剂、润湿剂 或乳化剂 助悬剂 植物油：麻油，油酸乙酯，苯甲酸苄酯 乙醇（<50%）,丙二醇（10%-60%），聚乙二醇（PEG400），甘油（1%-50%），二甲基乙酰胺DMA 醋酸、醋酸钠；枸橼酸、枸橼酸钠；乳酸；酒石酸、酒石酸钠。调PH，满足某些药物的溶解度要求 氯化钠（0.5-0.9%），葡萄糖（4-5%），甘油（2.25%） 亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲 只在必要时加入。采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，多剂量装注射液，应加入适宜的抑菌剂。剂量超过5ml时要慎重选用。供静脉或椎管用注射液，一般均不得加入抑菌剂。有一氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯丙酯、酚。 EDTA-2Na 肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠 乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血白蛋白 乳糖、甘氨酸、甘露醇 用的较多的是聚山梨酯80（吐温80）。但用于静脉注射的只有卵磷酯、普郎尼克F68。卵磷酯作为乳化剂用于静脉注射用脂肪乳剂中。 在混悬型注射液中是不可缺少的，常用0.5%羧甲基纤维素钠。还有：甲基纤维素、明胶。 。
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。 一般混悬剂 局麻剂 助悬剂：甘油、糖浆；树胶类、纤维素类 润湿剂：吐温类、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆等 絮凝剂与反絮凝剂：电解质 利多卡因，普鲁卡因，苯甲醇，三氯叔丁醇 5．经皮给药系统高分子材料 膜聚合物与骨架聚合物 1、乙烯－醋酸乙烯共聚物(ethylene vilnylacetate copolymer，EVA) ：可用于热熔法或溶剂法制备膜材。无毒、柔性好、有良好的相容性，性质稳定，但耐油性差。 2、聚氯乙烯(polyvinyl chloride，PVC) ：热塑性塑料，在一般有机溶剂中不溶，化学性质稳定，机械性能强。 用于制取薄膜的聚氯乙烯常加入30~70%的增塑剂，称为软聚氯乙烯。 3、聚丙烯(polypropylene，PP) PP：薄膜具有优良的透明性、强度和耐热性，吸水性很低，可耐受100℃以上煮沸灭菌。 4、聚乙烯(polyethylene，PE) ：具有优良的耐低温性能和耐化学腐蚀性能，安全无毒，有很好的防水性但气密性较差，较厚的薄膜可耐受90℃以下热水。 5、聚对苯二甲酸乙二醇酯(polyethylene terephthalate，PET)：具有优良的机械性能，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水性低，具有较高的熔点和玻璃化温度，化学性能稳定。 压敏胶(pressure sensitive adhesive，PSA)是指在轻微的压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料。 药用TDDS压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、与药物相容和具有防水性能等要求。 1、聚异丁烯(PIB)类压敏胶：系无定型线性聚合物，能在烃类溶剂中溶解，可用作溶剂型压敏胶，有很好的耐候性、耐臭氧性、耐化学药品性及耐水性，外观色浅透明。 2、乳剂型：系各种丙烯酸酯单体以水为分散介质进行乳液聚合后加入增稠剂和中和剂等得到的产品，无有机溶剂污染，对极性高能表面基材亲和性好，但耐水耐湿性差。 3、硅橡胶压敏胶：玻璃化温度低，具有良好的柔性、透气性和透湿性，耐水、耐高温和低温，化学稳定，一般使用其烯类溶液。 具有优良的机械性能，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水性低，具有较高的熔点和，化学性能稳定。 背衬材料：常用多层复合铝箔，即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。 防粘材料 常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分子膜材。 药库材料 药库材料很多，较常用的有卡波沫、HPMC、PVA等。 6．气雾剂：抛射剂与附加剂 氢氯烷烃 碳氢化合物 压缩气体 潜溶剂 润滑剂 稳定剂 又称氟里昂。沸点低，性质稳定，毒性小。能产生儿茶酚胺样作用；能破坏大气臭氧层。 优点同上，但易燃易爆，不宜单独使用。常用：丙烷、正丁烷、异丁烷。 常用二氧化碳、氮气。 乙醇、丙二醇、聚乙二醇。 固体药物常需微粉化，润滑剂使药物分散混悬与抛射剂中。常用：滑石粉、胶体二氧化硅。 油酸、月桂醇 7．新剂型 微囊常用囊材 天然高分子材料 半合成高分子囊材 合成高分子囊材 包合材料 明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、 壳聚糖、蛋白类 CMC-Na、CAP（醋酸纤维素酞酸酯）、EC、MC、HPMC 非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、PLA 。
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。 环糊精（CD） 环糊精衍生物 固体分散物载体材料 水溶性载体 难溶性载载体 肠溶性载体 缓（控）释制剂的辅料 定速型 1．骨架型阻滞材料 β-CD分子的空穴与一般药物分子大小相匹配 水溶性：HP-β-CD 溶解度增大，可注射用；疏水性：乙基化β-CD衍生物可制缓释制剂。 高分子聚合物：PEG4000～6000PVP；表面活性剂：泊洛沙姆；有机酸类：枸橼酸；糖（醇）类：右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等 纤维素类：EC、含有季铵基的聚丙烯酸树脂（E、RL、S等） 纤维素类：CAP、HPMCP等、聚丙烯酸树脂（S、L型） ①溶蚀性骨架材料，常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。 ②亲水性凝胶骨架材料，有甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波普(carbopol)、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖，chitosan)等。 ③不溶性骨架材料，有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯(Eu RS，Eu RL)、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。 2．包衣膜阻滞材料 ①不溶性高分子材料，如EC等。 3．微孔膜包衣片 通常用胃肠道中不溶解的聚合物，如醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等作为包衣材料，包衣液中加入少量水溶性物质，如PEG类、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐作致孔剂，也可加入不溶性粉末，如 滑石粉、二氧化硅等。 增稠剂是一类水溶性高分子材料，根据药物被动扩散吸收规律，增加粘度可以减慢扩散速度，延缓其吸收，主要用于液体药剂。 常用的有明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐等。 4．渗透泵片：药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂 半透膜材料 渗透压活性物质 推动剂 定位型 5． 生物粘附片 生物粘附高分子聚合物：卡波普(carbopol)、羟丙基纤维素(HPC)、CMC-Na等。 胃内滞留片，又称胃漂浮片，实际是一种不崩解的亲水性凝胶骨架片，一般在胃内滞留达5-6h。 可采用的亲水凝胶骨架成分主要包括：甲基纤维素（MC）、羟丙甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟乙基纤维素（HEC）、羧甲基纤维素（CMC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、聚维酮（PVP）、聚乙烯醇（PVA）。 可采用的助漂成分主要包括单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、 蜂蜡、硬脂酸等。 可采用的产气成分主要包括MgCO3，NaHCO3等。 可采用的膨胀成分主要包括交联PVP、交联CMC、羧甲基淀粉钠等。 可采用的增粘成分则一般使用卡波普、海藻酸盐及黄原胶等。 6．膜控释小片 将药物与辅料按常规方法制粒，压成小片(minitablet)，其直径约 2~3mm，用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。 7．肠溶膜控释片 膜材料：羟丙基纤维素酞酸酯(HPMCP)、EC等。 结肠定位：α-淀粉、果胶酸钙 8．膜控释小丸 ：由丸芯与控释薄膜衣两部分组成。丸芯含药物和稀释剂、粘合剂等辅料，包衣膜有亲水薄膜衣、不溶性薄膜衣、微孔膜衣和肠溶衣。 醋酸纤维素(CA)、EC等。 乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。 聚羟甲基丙烯酸烷基酯(分子量3万~500万) 、PVP (分子量1万~36万)、PEO（聚氧化乙烯） 。
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