药剂学的概念和任务

第一节 药剂学的概念和义务

一、药剂学的概念 ▪ (一)药剂学的概念

▪ 药剂学(pharmaceutics、pharmacy)：研讨药物制剂的基本实际、处方设计、制备工艺、质量控制和合理运用等外容的综合性运用技术迷信。

▪ 制剂preparations：详细的制剂

▪ 制剂学pharmaceutics：研讨制剂的实际和制备工艺的迷信。 ▪ 方剂：中医处方

▪ 调剂学dispensing pharmaceutics：医院调制药物制剂的迷信。

▪ 药物剂型或称剂型dosage forms：药物不能直接供患者用于疾病的防治，必需制成适宜于患者运用的最正确给药方式。药物剂型应与人体给药途径相顺应，如先锋霉素VI(头孢拉定)可制成片剂、胶囊剂、口服液，供口服给药；制成软膏剂，用于皮肤给药；假定制成粉针剂，

可用于注射给药。同一药物可制成多种剂型，用于多种途径给药。

药剂学的义务如何处置以下效果? 制剂应平安、有效、动摇、方便 例如蛋白可少量分解，但给药不易。 (二)制剂和药剂学的重要性

1.一切的药物必需制成适宜的制剂。

2.给药途径不同，药物的吸收水平和速度不同，因此药效也不同。 3.药剂研讨是确保药物平安、有效、动摇的重要保证。 胃肠粘附制剂

肠道粘附制剂

4.临床药学是确保药物合理运用的重要环节。

第二节 药剂学的分支学科

▪ (一)基础药剂学(basic pharmaceutics)

▪ 1.物理药剂学(physical pharmacy)：运用物理化学的原理、手腕和方法，研讨剂型、制剂的实际和设计的迷信。

▪ 2．生物药剂学(biopharmaceutic)：研讨药物要素、剂型要素和生理要素与药效间关系的迷信。

▪ 3．药物动力学(Pharmacokinetics)：用数学的方法研讨药物的AMDE的体内进程的迷信。

▪ (二)工业药剂学(industriaI Pharmacy)：研讨剂型及制剂工业消费的

实际、工艺、质量的迷信。

▪ (三)医院药剂学(Hospital Pharmaceutics)

▪ 1．临床药学(clinical pharmacy)：上世纪50年代由USC展开。目前，曾经在各地展开。

▪ 2．调剂学(dispensing pharmaceutics)：医院制剂，目前正轨范。 第三节 药物剂型与DDS ▪ 1、给药途径及其意义 ▪ 2、药物剂型的重要性 ▪ 3、药物剂型的分类 ▪ 4、药物DDS 一、 给药途径及其意义

▪ 经口给药：口服、口腔〔舌下、颊部〕

▪ 非经口给药：注射〔肌肉、静脉、皮下、硬膜外、锥管内、关节腔等

等〕、腔道〔直肠、阴道〕、局部给药〔眼用、鼻腔、五官、TTS〕、肺部给药

▪ 选择给药途径取决于药物的治疗作用和治疗需求 二、剂型的重要性

▪ (1)剂型可改动药物作用的性质

▪ (2)剂型能调理药物作用速度

▪ (3)改动剂型可降低或消弭药物的毒反作用 ▪ (4)某些剂型有靶向作用 ▪ (5)剂型可直接影响药效

▪ (6)剂型可直接影响药物动摇性

三、剂型的分类

▪ (一)按形状分类：液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型 ▪ (二)按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型

▪ (三)按给药途径分类：1．经胃肠道给药剂型 ▪ 2．非经胃肠道给药剂型：(1)注射给药。(2)呼吸道给药。(3)皮肤给药。(4)粘膜给药 ▪ (5)腔道给药 四、DDS

▪ 定时、定量、定位的保送药物的系统 ▪ 依据

1 〕量效关系〔颠簸治疗的意义〕：例如颠簸降压，防止心血管事情 2〕靶向治疗的意义

3〕时辰药理学的意义：Circadian delivery

▪ DDS包括：控释、缓释制剂、靶向给药、TTS等

第四节 辅料在药剂学中的运用

▪ 辅料〔Excipients〕:赋形剂，自身惰性，可以用于制剂的物料，具有赋形作用。 ▪ 赋形作用 ▪ 改善药效

▪ 控释、缓释必需 ▪ 药剂学的开展离不开

第五节 药品的管理：规范和说明书

一、药品规范：应经过审批，是确保药品平安、有效、动摇的依据，药质量量的保证应经过可控的消费条件、处方、工艺到达。

药品规范包括的内容：品名、分子式、结构式、性状、鉴别、反省、含量、类别、用法、贮藏、有效期等。

药品规范可以分为药典规范、国度规范、中华人民共和国部颁药品规范及国度规范等

药典(pharmacopoeia)是一个国度记载药品规格、规范的法典 二、说明书

▪ 是药品正确运用的依据，需经过临床检验 瑞格列奈片说明书

【药品称号】

通用名：瑞格列奈片 曾用名： 商品名：

英文名：Repaglinide Tablets 汉语拼音：Ruiɡelienai Piɑn 本品主要成份为：瑞格列奈。其化学称号为：S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸。 结构式： 分子式： 分子量： 【性状】

本品为白色或类白色药片。 【药理毒理】

非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本品与胰岛b细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道封锁，b细

胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。 【药代动力学】

据国外文献报导：瑞格列奈片经胃肠道快速吸收、招致血浆药物浓度迅速降低。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血

浆浓度迅速下降，4～6小时内被肃清。血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈片简直全部被代谢，代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄，很小局部〔小于8%〕代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。 【顺应症】

用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病〔非胰岛素依赖性〕患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自

独自运用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。 【用法用量】

瑞格列奈片应在主餐前服用〔即餐前服用〕。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反响。通常在餐前15分钟内服

用本药。服药时间也可掌握在餐前0～30分钟内。

请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以团体血糖而定。引荐起始剂量为0.5毫克，以后如需求可每周或每两周作调整。

接受其他口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其引荐起始剂量为0.5毫克。 最大的引荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超越16mg。

关于安康和营养不良的患者，应慎重调整剂量。假设与二甲双胍合用，应增加瑞格列奈片的剂量。虽然瑞格列奈主要由胆汁

排泄，但肾功用不全的患者仍应慎用。 【不良反响】

1．低血糖 这些反响通常较细微，经过给予碳水化合物较易纠正。假定较严重，可输入葡萄糖。

2．视觉异常 血糖水平的改动可招致暂时性视觉异常，尤其是在治疗末尾时。只要极少数病例报告瑞格列奈片治疗末尾时发

作上述的视觉异常，但在临床实验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。

3．胃肠道 临床实验中有报揭发作胃肠道反响，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其他口服降血糖药物相比，这些症状

出现的频率以及严重水平均无差异。

4．肝酶系统 一般病例报告用瑞格列奈片治疗时期肝功酶目的降低。少数病例为轻度和暂时性，因酶目的降低而中止治疗的

病人极少。

5．过敏反响 可发作皮肤过敏反响，如瘙痒、发红、荨麻疹。由于化学结构不同，没有理由疑心能够发作与磺脲类药物之间

的交叉过敏反响。 【忌讳】

1．对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者 2．1型糖尿病患者〔胰岛素依赖型，IDDM〕。 3．随同或不伴苏醒的糖尿病酮症酸中毒患者。 4．妊娠或哺乳妇女。 5．8岁以下儿童。

6．严重肾功用或肝功用不全的患者。

7．与CYP3A4抑制剂或诱导剂兼并治疗时。 【本卷须知】

1．肾功用不良患者慎用，营养不良患者应调整剂量。

2．同其他大少数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。

3．与二甲双胍合用会添加发作低血糖的风险性。假设兼并用药后仍发作继续高血糖，那么不宜继续用口服降糖药控制血糖，

而需改用胰岛素治疗。

4．在发作应激反响时，如发热、外伤、感染或手术，能够会出现清楚高血糖。

5．瑞格列奈片尚未在肝功用不全的患者中停止过研讨。也未在18岁以下或75岁以上的患者中停止过研讨。故肝功用不全的患

者审用。

6．患者必需慎用，不进餐不服药，同时防止开车时发作低血糖。 【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚未在怀孕期或哺乳期妇女中停止研讨。因此怀孕期和哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】

瑞格列奈片尚未在18岁以下患者中停止过研讨。故12岁以下儿童禁用。 【老年患者用药】

瑞格列奈片未在75岁以上的患者中停止过研讨。故75岁以上的患者不宜运用。 【药物相互作用】

1．以下药物可增强瑞格列奈片的降血糖作用：单胺氧化酶抑制剂〔MAOI〕，非选择性b受体阻滞剂，ACE抑制剂，非甾体

抗炎药，水杨酸盐，奥曲肽，酒精以及促分解代谢的激素。b 受体阻滞剂能够会掩盖低血糖症状。酒精能够会减轻或延伸由瑞格列奈片所致的低血糖症状。

2．以下药物可削弱瑞格列奈片的降血糖作用：口服避孕药，噻嗪类药，皮质激素，达那唑，甲状腺激素和拟交感神经药。 3．瑞格列奈片不影响地高辛、茶碱和法华令的药代动力学特性，西米替西丁也不影响瑞格列奈片的药代动力学特性。

4．体外研讨结果显示瑞格列奈片主要由P450〔CYP3A4〕诱导剂代谢。所以，CYP3A4抑制剂如酮康唑，伊曲康唑、红霉素、

氟康唑、米比法地尔能够降低瑞格列奈片血浆水平。而能诱导CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英能够降低瑞格列奈片血浆水平。因不了解其诱导或抑止的水平，应忌讳上述药物与瑞格列奈片兼并运用。 【药物过量】 【规格】 0.5mg 【贮藏】

避光，室温下密闭保管。 【包装】 【有效期】 【同意文号】 【消费企业】 企业称号： 地 址： 邮政编码： 号码： 号码： 网 址：

三、处方药和非处方药〔OTC〕

▪ 处方系指医疗和消费部门的药剂调制的一项重要书面文件 1.法定处方 2.协议处方 3.医师处方

▪ 处方药：必需经医生处刚才可以分配、购置，并遵医嘱的药品 ▪ 非处方药：须经评价

第六节 GMP、GLP、GSP和GCP ▪ 是保证药品治疗的强迫管理规范。

▪ 一、GMP:Good Manufacturing Practice药品消费质量管理规范：反省的对象是人、消费环境、消费的全进程等。

三大要素：人为的错误减小到最低、消费进程的优化〔防止污染、低质量〕、系统的优化

▪ 二、GLP药品非临床研讨质量管理规范：主要用于规范植物的平安性实验进程

▪ 三、GCP药物临床实验质量管理规范：确保迷信性、受试者的权益 第七节 药剂学的开展

▪ 中国现代的丸散膏丹和西方的格林制剂

▪ 近代药剂学：1843年Brockedon发明模印片，1847年Murdock发明硬胶囊，1876年Remington发明压片机，1886年Limousin发明安瓿。 ▪ 现代药剂学：20世纪30年代，化学动力学引入动摇性研讨；20世纪50年代，药物动力学的展开；80年代，DDS

▪ 第一代制剂 为普通制剂如注射剂、片剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂等。 ▪ 第二代制剂 缓释制剂原称长效制剂，40年代中期末尾至今。

▪ 第三代制剂 控释制剂，包括各种控释制剂、经皮吸收制剂，其它给药系统制剂。70年代末尾迅速开展。

▪ 第四代制剂 靶向制剂，70年代末尾，以较快的速度开展。